CAS NO: | 153504-70-2 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
50mg | 电议 |
1g | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 253.79 |
Cas No. | 153504-70-2 |
Formula | C10H20ClNO2S |
Synonyms | Evoxac |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (2R,5R)-2-methylspiro[1,3-oxathiolane-5,3'-1-azabicyclo[2.2.2]octane];hydrate;dihydrochloride |
Canonical SMILES | CC1OC2(CN3CCC2CC3)CS1.O.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Cevimeline hydrochloride hemihydrate是新型的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性激动剂[1]。
毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)是乙酰胆碱受体的一种,介导浆液性唾液分泌和泪液分泌,与尼古丁相比,对毒蕈碱敏感性更强[1]。
离体实验中,Cevimeline hydrochloride hemihydrate诱导豚鼠回肠和气管收缩,EC50值分别为3.5和3 μM。研究表明,Cevimeline hydrochloride hemihydrate是一个有效的和高选择性的M1-型毒蕈碱受体激动剂。相较于其他M1受体激动剂,它对M 1受体具有更高的亲和力[2]。
在正常大鼠和小鼠、X射线照射唾液分泌缺陷的大鼠和两株自身免疫性疾病的小鼠中,SNI-2011(3-30 mg/kg)以剂量依赖的方式增加唾液和泪液分泌,这表明Cevimeline hydrochloride hemihydrate直接刺激唾液腺和泪腺的毒蕈碱受体,用于唾液和泪液的分泌[1]。
参考文献:
[1]. Iga Y, Arisawa H, Ogane N, et al. (+/-)-cis-2-methylspiro[1,3-oxathiolane-5,3'-quinuclidine] hydrochloride, hemihydrate (SNI-2011, cevimeline hydrochloride) induces saliva and tear secretions in rats and mice: the role of muscarinic acetylcholine receptors. Jpn J Pharmacol, 1998, 78(3): 373-380.
[2]. Fisher A, Brandeis R, Karton I, et al. (+-)-cis-2-methyl-spiro(1,3-oxathiolane-5,3') quinuclidine, an M1 selective cholinergic agonist, attenuates cognitive dysfunctions in an animal model of Alzheimer's disease. J Pharmacol Exp Ther, 1991, 257(1): 392-403.