| CAS NO: | 864953-29-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 583.49 |
| Cas No. | 864953-29-7 |
| Formula | C25H26N7O8P |
| Synonyms | BMS663068;BMS 663068 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (3-(2-(4-benzoylpiperazin-1-yl)-2-oxoacetyl)-4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)methyl dihydrogen phosphate |
| Canonical SMILES | CC1=NN(C2=NC=C(OC)C3=C2N(COP(O)(O)=O)C=C3C(C(N4CCN(C(C5=CC=CC=C5)=O)CC4)=O)=O)C=N1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMS-663068是一种小分子HIV-1 gp120附着抑制剂[1]。
HIV-1病毒进入宿主细胞的第一步，是病毒gp120包膜糖肽结合到宿主细胞的CD4受体。BMS-663068是一种针对特定HIV-1分离株的附着抑制剂，并靶向这一步骤。BMS-663068是一种膦酰甲基前药，可以被肠道内的碱性磷酸酶裂解，然后释放有效部分BMS-626529。与祖先附着抑制剂BMS-488043相比，BMS-663068具有改善的抗病毒谱[1]。
BMS-663068在细胞培养物中显示低细胞毒性。在PM1和PBMC细胞中，CC50值分别为105和192 μM。在HEK293、HepG2、HCT116、HeLa、MT-2、MCF-7和H292细胞中，CC50值均大于200 μM。结果发现，BMS-663068对HIV的实验室菌株和临床分离株都具有强效的抗病毒活性。对CXCR4-tropic LAI病毒，BMS-663068的EC50值为0.7 nM。对包括NL4-3、SF-162和JRFL在内的实验室菌株，BMS-663068的抑制功效比BMS-488043的抑制功效高7至10倍。当用89.6病毒（15倍）、Bal病毒（14倍）和MN病毒（67倍）处理时，BMS-663068比BMS-488043的功效更强。在使用PBMC细胞抗病毒试验中，BMS-663068用于抑制获取自美国国立卫生研究院艾滋病库的共88种HIV-1病毒。BMS-663068针对最敏感病毒的EC50值为0.01 nM，针对最不敏感病毒的EC50值为2 μM。此外，对其他HIV-1进入抑制剂（如ENF和ibalizumab）耐药的病毒保留对BMS-626529的敏感性[1和2]。
参考文献：
[1] Nowicka-Sans B, Gong YF, McAuliffe B, Dicker I, Ho HT, Zhou N, Eggers B, Lin PF, Ray N, Wind-Rotolo M, Zhu L, Majumdar A, Stock D, Lataillade M, Hanna GJ, Matiskella JD, Ueda Y, Wang T, Kadow JF, Meanwell NA, Krystal M. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3498-507.
[2] Li Z, Zhou N, Sun Y, Ray N, Lataillade M, Hanna GJ, Krystal M. Activity of the HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068, against CD4-independent viruses and HIV-1 envelopes resistant to other entry inhibitors. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Sep;57(9):4172-80.
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