您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > ASP3026
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
ASP3026
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ASP3026图片
CAS NO:1097917-15-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt580.74
Cas No.1097917-15-1
FormulaC29H40N8O3S
SynonymsASP 3026;ASP-3026
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.53 mg/mL in DMSO; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
Canonical SMILESCC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC=NC(=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

ASP3026是ALK的选择性抑制剂,IC50值为3.5 nM[1]。

ASP3026是ALK有效的抑制剂,选择性与已报导的ALK抑制剂Crizotinib不同。当对一组86个酪氨酸激酶进行测试时发现,ASP3026对ALK、ROS和ACK激酶的选择性最高。NCI-H2228 NSCLC细胞表达EML4-ALK,用ASP3026处理5天,导致细胞生长受到抑制,IC50值为64.8 nM。ASP3026也可抑制NPM-ALK+ALCL细胞的存活能力,在SU-DHL-1、SUP-M2、SR-786和Karpas 299细胞中的IC50值分别为0.4、0.75、1和2.5 M[2,3]。

NCI-H2228皮下移植的小鼠口服ASP3026,ALK的磷酸化和肿瘤的生长显著降低。ASP3026以30 mg/kg/d处理2周导致肿瘤退化了78%。在老鼠Karpas 299细胞中,ASP3026处理引起明显的淋巴瘤退化[2,3]。

参考文献:
[1] Kuromitsu S, Mori M, Shimada I, et al.  Anti-tumor activity of ASP3026, a novel and selective ALK inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK).Annual Meeting of the American Association for Cancer Research (AACR), Orlando, FL. 2011.
[2] Mori M, Ueno Y, Konagai S, et al.  The Selective Anaplastic Lymphoma Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor ASP3026 Induces Tumor Regression and Prolongs Survival in Non–Small Cell Lung Cancer Model Mice. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 329-340.
[3] George S K, Vishwamitra D, Manshouri R, et al.  The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK+ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model. Oncotarget, 2014, 5(14): 5750-5763.

生物活性

DescriptionASP3026是ALK的选择性抑制剂,IC50值为3.5 nM。
靶点ALK     
IC503.5 nM