AM966

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AM966

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1228690-19-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	490.93
Cas No.	1228690-19-4
Formula	C₂₇H₂₃ClN₂O₅
Synonyms	AM 966;AM-966
Solubility	≥24.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.24 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid
Canonical SMILES	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AM966是一种有效的、选择性的和可口服的溶血磷脂酸1型受体（LPA1）拮抗剂，作用于人和小鼠的LPA1，IC50值分别为17 nM和19 nM。相对于LPA2、3、4和5受体，AM966在小鼠和人的细胞系中分别表现出对LPA1的10倍和100倍的选择性[1]。

在表达LPA1受体的IMR-90人肺成纤维细胞、A2058人黑素瘤细胞和CHO细胞中，AM966抑制LPA诱导的趋化性[1]。

在bleomycin诱导的小鼠中，AM966减少总BALF细胞的数量、LDH的活性、BALF胶原蛋白和总TGFβ的浓度。据报道，在小鼠中，AM966阻断bleomycin诱导的肺纤维化，减少肺部炎症和维持体重[1]。

参考文献：
[1] Swaney JS1,?Chapman C,?Correa LD,?Stebbins KJ,?Bundey RA,?Prodanovich PC,?Fagan P,?Baccei CS,?Santini AM,?Hutchinson JH,?Seiders TJ,Parr TA,?Prasit P,?Evans JF,?Lorrain DS. A?novel,?orally?active?LPA(1)?receptor?antagonist?inhibits?lung?fibrosis?in the?mouse?bleomycin?model. Br J Pharmacol.?2010 Aug; 160(7):1699-713.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	稳转人LPA1和小鼠LPA1的CHO细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	100％钙释放抑制：30分钟，100 nM；趋化性抑制：15分钟，IC50为469 nM，
实验结果	使用浓度逐渐增加的AM966预处理CHO细胞30分钟，然后用10-30 nM的LPA刺激并测量钙释放。在稳定表达人和小鼠LPA1受体的CHO细胞中，AM966抑制LPA刺激的细胞内钙释放。在稳定表达小鼠LPA1受体的CHO细胞中，评估AM966对LPA诱导的趋化性的抑制，IC50值为469 ± 54 nM。
动物实验[1]:
动物模型	雌性C57BL/6小鼠
剂量	口服，30 or 60 mg/kg，一天两次
实验结果	使用低剂量AM966（10 mg/kg）时未观察到肺纤维化的减少。然而，30和60 mg/kg的AM966显著减少肺组织重塑和纤维化，这些给药组中的肺结构与对照组相似。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Swaney J S, Chapman C, Correa L D, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. British journal of pharmacology, 2010, 160(7): 1699-1713.

生物活性

描述	AM966是一种高亲和性的、选择性的和可口服的LPA1受体（溶血磷脂酸受体）拮抗剂，IC50值为17 nM。
靶点	LPA1 receptor
IC50	17 nM