CAS NO: | 210344-92-6 |
包装 | 价格(元) |
1mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 695.73 |
Cas No. | 210344-92-6 |
Formula | C32H46N5O11F |
Synonyms | Z-VDVAD-fluoromethylketone, Caspase-2 Inhibitor (fluoromethylketone),Z-Val-Asp(OMe)-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK |
Solubility | ≥34.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-methoxy-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate |
Canonical SMILES | CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Jurkat T淋巴细胞用一种不可逆的caspase-2抑制剂,benzyloxycarbonyl-Val-Asp(OMe)-
Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone(Z-VDVAD-FMK)处理或稳定转染pro-caspase-2反义分子(Casp-2/AS)后可抵抗etoposide(依托泊苷)刺激的细胞色素c的释放[1]。当etoposide诱导的pro-caspase-2的激活被Z-VDVAD-FMK或稳定转染pro-caspase-2反义分子抑制时,细胞色素c的释放及其它细胞凋亡的表现均减弱。
在牛脑微血管内皮细胞中,OxyHb显著激活caspase-2和caspase-3。不可逆的caspase抑制剂Z-VDVAD-FMK(caspse-2抑制剂)和Z-DEVD-FMK(caspase-3抑制剂)显著减少细胞脱离、caspase-2和-3的活性、DNA梯度和PARP2的蛋白水解切割。在内皮细胞中,caspase-2和caspase-3的激活对OxyHb诱导的细胞凋亡是必需的,而Z-VDVAD-FMK和Z-DEVD-FMK具有保护细胞的潜力。
Caspase-2最小长度的抑制剂Z-VDVAD-FMK也抑制caspases 3和7[3],阻止doxorubicin诱导的核凋亡,而非细胞死亡[4]。
参考文献:
1. J. D. Robertson, M. Enoksson et al. Caspase-2 Acts Upstream of Mitochondria to Promote Cytochrome c Release during Etoposide-induced Apoptosis. The Journal of Biological Chemistry. 277, :29803–29809, 2002
2. T. Meguro, B. Chen et al. Caspase Inhibitors Attenuate Oxyhemoglobin-Induced Apoptosis in Endothelial Cells, Stroke. 2001; 32:561-566.
3. Talanian, R. V., Quinlan, C., Trautz, S., Hackett, M. C., Mankovich, J. A., Banach, D., Ghayur, T., Brady, K. D., and Wong, W. W. (1997). Substrate specicity of caspase family proteases. J. Biol. Chem. 272, 9677–9682.
4. Gamen et al (2000) Doxorubicin treatment activates a Z-VAD-sensitive caspase, which causes Dym loss, caspase-9 activity, and apoptosis in Jurkat cells. Exp.Cell Res. 258 223.
细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 | Jurkat T淋巴细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 25 or 100 μM;1或22小时 |
实验结果 | 在Jurkat T淋巴细胞中,预先给予细胞25 μM Z-VDVAD-FMK并将其孵育1小时,或使用pro-caspase-2的反义链(Casp-2/AS)进行转染,均能抑制Etoposide诱导的细胞色素c释放。MTT测试结果表明,给予Jurkat细胞100 μM Z-VAD-FMK,孵育22小时,可以防止Doxorubicin诱导的核凋亡,但不能抑制细胞死亡。 |
References: [1]. J. D. Robertson, M. Enoksson et al. Caspase-2 Acts Upstream of Mitochondria to Promote Cytochrome c Release during Etoposide-induced Apoptosis. The Journal of Biological Chemistry. 277, :29803–29809, 2002. [2]. Gamen et al (2000) Doxorubicin treatment activates a Z-VAD-sensitive caspase, which causes Dym loss, caspase-9 activity, and apoptosis in Jurkat cells. Exp.Cell Res. 258 223. |
Z-VDVAD-FMK是一种不可逆的caspase-2抑制剂,在内皮细胞中衰减氧合血红蛋白诱导的PARP的切割和细胞凋亡。 | ||||||
靶点 | Caspase-2 | |||||
IC50 |