| CAS NO: | 191732-72-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 259.3 |
| Cas No. | 191732-72-6 |
| Formula | C13H13N3O3 |
| Synonyms | Revlimid,IMiD3,CC 5013,CDC-501,CDC 501 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥100.8 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione |
| Canonical SMILES | C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Lenalidomide (CC-5013)，thalidomide的口服衍生物，是一种抗肿瘤剂，通过不同的机制展示抗肿瘤活性，包括免疫系统激活、血管生成抑制和直接的抗肿瘤效应。Lenalidomide已被广泛用于治疗多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及淋巴增生性疾病（包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）和非霍奇金淋巴瘤）的研究。最近的研究表明，在CLL患者中，lnalidomide通过诱导白血病淋巴细胞中共刺激分子的过表达，恢复体液免疫和免疫球蛋白的产生；并提高T细胞和白血病细胞与T淋巴细胞形成突触的能力，促进并恢复免疫系统的功能。
参考文献：
Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R. Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia, and Segundo Gonzalez. Lenalidomide and chronic lymphocytic leukemia. BioMed Research International 2013.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 外周血单核细胞（PBMC） |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 10 μM，7 days |
实验结果 | 将细胞与染料在37℃孵育10分钟，并在含有lenalidomide的RPMI培养基中处理7天。用抗CD4-PerCP和抗CD25-APC对细胞进行表面染色，然后用抗FOXP3-PE进行细胞内染色。Lenalidomide抑制高CD4+CD25high细胞中CTLA-4+FOXP3+的表达。在培养7天后lenalidomide的孵育显著降低T调节细胞群体的表达。该药物将表达CTLA-4和FOXP3的CD4+CD25high细胞的百分比从25%降低至12％。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雄性Sprague–Dawley大鼠 |
给药剂量 | 口服，50 mg/kg或250 mg/kg, |
实验结果 | 在大鼠肠系膜窗分析（RMWA）中，通过在bFGF诱导的血管生成窗中用针对大鼠内皮的抗体染色，结果表明，对照组和50或250 mg/kg lenalidomide治疗组大鼠之间有显著性差异。口服lenalidomide以剂量依赖性方式显著抑制bFGF对血管生成的诱导。50和250 mg/kg的lenalidomide将血管化面积的百分比从对照组中的5.16％分别降低至2.58%和1.69%。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Galustian C, Meyer B, Labarthe M C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunology, Immunotherapy, 2009, 58(7): 1033-1045. [2] Dredge K, Horsfall R, Robinson S P, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvascular research, 2005, 69(1): 56-63. | |
| 描述 | Lenalidomide (CC-5013)是TNF-α分泌的抑制剂，IC50值为13 nM。 | |||||
| 靶点 | TNF-α | |||||
| IC50 | 13 nM | |||||
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