生物活性
柴胡皂苷D通过诱导细胞凋亡和阻滞细胞周期进展于G1期来抑制人类癌细胞的生长。柴胡皂苷D刺激促肾上腺皮质激素释放因子(corticotropin-releasing factor, CRF)基因表达和CRF释放。Ssd通过直接抑制肌浆/内质网Ca(2+) atp酶泵增加胞质钙水平,通过激活Ca(2+)/钙调素依赖的激酶激酶- amp -激活的蛋白激酶-哺乳动物雷帕霉素通路的靶蛋白诱导自噬。Ssd处理引起钙稳态的破坏,引起内质网应激以及未折叠的蛋白反应通路。Ssd也被证明是一种有效的细胞毒剂,在凋亡缺陷或凋亡抵抗的小鼠胚胎成纤维细胞,要么缺乏caspases 3, 7或8或具有Bax-Bak双敲除。SSd明显抑制磷酸化的核因子k B (NF -κB)和信号传感器和转录激活3 (STAT3)和逆转APAP-induced增加NF -κB的目标基因,如促炎细胞因子白细胞介素6 Ccl2, STAT3的,如Socs3 Fga、Fgb Fgg。SSd还能促进抗炎细胞因子Il10 mRNA的表达。
化学数据
分子量 | 780.98 |
分子式 | C42H68O13 |
CAS号 | 20874-52-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.2804 mL | 6.4022 mL | 12.8044 mL |
5 mM | 0.2561 mL | 1.2804 mL | 2.5609 mL |
10 mM | 0.128 mL | 0.6402 mL | 1.2804 mL |