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Amprenavir(agenerase)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Amprenavir(agenerase)图片
CAS NO:161814-49-9
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt505.63
Cas No.161814-49-9
FormulaC25H35N3O6S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.85 mg/mL in EtOH; ≥25 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name[(3S)-oxolan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
Canonical SMILESCC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Amprenavir(安普那韦,agenerase),N, N-二取代羟基乙基磺酰胺,是一种新型人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)蛋白酶抑制剂,有效抑制HIV-1蛋白酶的活性,IC50值为0.6 nM,也较弱抑制HIV-2蛋白酶,IC50值为19 nM。Amprenavir与HIV-1蛋白酶的催化天冬氨酸残基结合,抑制gag和gag-pol聚蛋白前体的加工,导致未成熟和非感染性病毒粒子的产生。Gag和gag-pol的加工可产生HIV的结构蛋白和复制酶。Amprenavir已被用于原发性HIV感染患者的有效治疗。

参考文献:
Fung HB, Kirschenbaum HL, Hameed R.  Amprenavir: a new human immunodeficiency virus type 1 protease inhibitor. Clin Ther. 2000 May;22(5):549-72.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HepaRG肝癌细胞和LS180肠细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 μM;24小时

实验结果

在HepaRG肝癌细胞和LS180肠细胞中,Amprenavir诱导PXR靶基因表达。

动物实验 [1]:

动物模型

WT和PXR-/-小鼠

给药剂量

10 mg/kg;口服给药;持续1周

实验结果

在WT小鼠的肠中,Amprenavir介导的PXR活化上调LipF和LipA表达。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Helsley RN, Sui Y, Ai N, Park SH, Welsh WJ, Zhou C. Pregnane X receptor mediates dyslipidemia induced by the HIV protease inhibitor amprenavir in mice. Mol Pharmacol. 2013 Jun;83(6):1190-9.

生物活性

DescriptionAmprenavir是HIV蛋白酶的抑制剂,对野生型HIV菌株的IC50值为14.6 ng/mL。
靶点HIV Protease     
IC50