| CAS NO: | 1194044-20-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 320.4 |
| Cas No. | 1194044-20-6 |
| Formula | C15H14F2N4S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyrimidin-5-ylphenyl)-4-methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-amine |
| Canonical SMILES | CC1(CCSC(=N1)N)C2=C(C=C(C(=C2)C3=CN=CN=C3)F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LY2811376是BACE1的非肽抑制剂。
β-分泌酶1（BACE1）是天冬氨酸蛋白酶，将淀粉样前体蛋白（APP）分解成β淀粉样肽（Aβ），Aβ在阿尔茨海默病（AD）中发挥关键作用。
在重组酶实验中，LY2811376抑制hBACE1，对较大的嵌合蛋白底物和小型合成肽的IC50值分别为249 nM和239 nM。在过表达APP的人胚胎肾细胞系中，LY2811376以浓度依赖性方式减少Aβ的分泌，EC50值为300 nM[1]。在SH-SY5Y细胞中，LY2811376减少分泌到细胞培养基中的Aβ1-40和Aβ1-42，同时增加Aβ5-40的水平[2]。
在APPV717F小鼠中，LY2811376显著降低BACE1裂解APP的产物，Aβ、sAPP和C99[1]。在18个健康人中，30 mg和90 mg剂量的 LY2811376以剂量依赖的方式增加Aβ5-40和Aβ5-X，同时减少Aβ1-34。这些结果表明，LY2811376通过BACE1非依赖性途径抑制N端截短的Aβ肽 [2]。
参考文献：
[1]. May PC, Dean RA, Lowe SL, et al. Robust Central Reduction of Amyloid- in Humans with an Orally Available, Non-Peptidic -Secretase Inhibitor. J Neurosci, 2011, 31(46): 16507-16516.
[2]. Portelius E, Dean RA, Andreasson U, et al. β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitor treatment induces Aβ5-X peptides through alternative amyloid precursor protein cleavage. Alzheimers Res Ther, 2014, 6(5-8): 75.
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