生物活性
Sanguinarine是一种有效的和特异性的蛋白磷酸酶(PP) 2C抑制剂。血根碱对人前列腺癌细胞的生长抑制和抗增殖作用与雄激素状态无关。Sanguinarine可以作为治疗前列腺癌的一种药物。在体外实验中,Sanguinarine对α-酪蛋白(Ki=0.68 μM)具有竞争性的抑制作用,并表现出PP2C相对于PP1、PP2A和PP2B的选择性。
化学数据
分子量 | 332.33 |
分子式 | C20H14NO4 |
CAS号 | 2447-54-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HL60 cells |
方法 | HL60 cells (2×105cells/ml) were treated with 1 μM sanguinarine for the indicated durations. Thereafter, cell lysates were assayed for caspase-3/7 activity using a chemiluminescent assay. kit. |
浓度 | 1 μM |
处理时间 | 0-6 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0091 mL | 15.0453 mL | 30.0906 mL |
5 mM | 0.6018 mL | 3.0091 mL | 6.0181 mL |
10 mM | 0.3009 mL | 1.5045 mL | 3.0091 mL |