生物活性
BML-275(Dorsomorphin)是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。BML-275对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。BML-275对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。BML-275选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用,靶点基因转录和成骨分化。Dorsomorphin(10 毫克/千克)在成年小鼠体内,降低肝杀菌肽表达的基础水平,并增加血清中铁离子浓度。Dorsomorphin(0.2 毫克/千克,静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。
化学数据
分子量 | 399.49 |
分子式 | C24H25N5O |
CAS号 | 866405-64-3 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO 3 mg/mL warming |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5032 mL | 12.516 mL | 25.0319 mL |
5 mM | 0.5006 mL | 2.5032 mL | 5.0064 mL |
10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5032 mL |