生物活性
非洛地平广泛用于研究心绞痛和高血压。非洛地平通过阻断Ca2+通道可显著放松kcl收缩型猪冠状动脉段,其IC50为~8 nM,比硝苯地平高约50倍,比维拉帕米高约430倍。非洛地平显著诱导人VSMC和肺成纤维细胞IL-6和IL-8的转录和分泌,ED50值分别为5.8 nM和5.3 nM,而普萘洛尔和呋塞米对这两个IL-6基因的表达没有影响。非洛地平可阻断家鼠回肠纵向平滑肌(GPILSM) Ca2+依赖收缩,IC50为1.45 nM。
化学数据
分子量 | 384.25 |
分子式 | C18H19Cl2NO4 |
CAS号 | 72509-76-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 47 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats with approximately 5/6 renal ablation |
配制 | Dissolved in DMSO, and diluted in saline |
剂量 | 1 g/kg/day |
给药处理 | Orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6025 mL | 13.0124 mL | 26.0247 mL |
5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2049 mL |
10 mM | 0.2602 mL | 1.3012 mL | 2.6025 mL |