生物活性
三尖杉酯碱抑制NB4细胞生长,诱导NB4细胞凋亡具有剂量和时间依赖性。三尖杉酯碱诱导的细胞凋亡与Mcl-1的下调和PARP的裂解有关,而三尖杉酯碱不影响Bax和Bak的蛋白水平,也不改变Bcl-2的蛋白水平。Bcl-XL沉默致敏三尖杉酯碱诱导NB4细胞凋亡。三尖杉酯碱诱导APL细胞凋亡与Mcl-1表达下调相关。头红豆杉生物碱三尖杉碱、高三尖杉碱和异三尖杉碱抑制真核细胞中的蛋白质合成。头红豆杉生物碱通过阻止底物与60-S核糖体亚基上的受体位点结合,从而阻断氨基酰基- trna结合和肽键的形成,从而抑制翻译的延伸期。
化学数据
分子量 | 531.60 |
分子式 | C28H37NO9 |
CAS号 | 26833-85-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8811 mL | 9.4056 mL | 18.8111 mL |
5 mM | 0.3762 mL | 1.8811 mL | 3.7622 mL |
10 mM | 0.1881 mL | 0.9406 mL | 1.8811 mL |