| CAS NO: | 935273-79-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 493.47 |
| Cas No. | 935273-79-3 |
| Formula | C24H24F5N5O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 5-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-(4-(4-methyl-5-(2-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)bicyclo[2.2.2]octan-1-yl)-1,2,4-oxadiazole |
| Canonical SMILES | CN1C(C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)=NN=C1C34CCC(CC4)(C5=NOC(C6CC(F)(F)C6)=N5)CC3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
通过Gli_luc测定，在小鼠Light II细胞中IC50为1.5 μmol/L。
MK-4101是Hedgehog（Hh）信号传导途径抑制剂。
在多种癌症（如成神经管细胞瘤和基底细胞癌）的发病机理中报道了Hedgehog（Hh）信号传导途径的异常活化。
体外：研究发现，MK-4101靶向肿瘤细胞中的Hh通路，对Gli1具有最大抑制作用。 MK-4101还可以诱导肿瘤中细胞周期失调并阻断DNA复制。此外，通过MK-4101，IGF和Wnt信号途径的成员是最高度失调的基因，表明Hh、IGF和Wnt之间的相互作用在Hh依赖性肿瘤发生中具有关键作用[1]。
体内：在先前的研究中，使用新生辐射的Ptch1（+/-）小鼠作为Hh依赖性肿瘤的模型，研究MK-4101的体内效应，用于治疗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。结果显示，通过抑制增殖和诱导广泛的细胞凋亡，MK-4101表现出强效的抗肿瘤活性。此外，除了对移植肿瘤的抗肿瘤活性，发现MK-4101在小脑和皮肤中对原发性成神经管细胞瘤和基底细胞癌是高度有效的[1]。
临床试验：到目前为止，MK-4101仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Filocamo G et al. MK-4101, a Potent Inhibitor of the Hedgehog Pathway, Is Highly Active against Medulloblastoma and Basal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1177-89.
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