| CAS NO: | 1801787-56-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 555.59 |
| Cas No. | 1801787-56-3 |
| Formula | C29H32F3N5O3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥21.52 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-3'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C(C(C(F)(F)F)=C1)=CNC1=O)NC2=CC(C3=CC=CC(CN4CCOCC4)=C3)=CC=C2N5CCN(C)CC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为5 uM。
OICR-9429是Wdr5-MLL相互作用的拮抗剂。
WDR5已被鉴定为MLL复合物的一种组分，通过结合组蛋白H3，为组蛋白H3三甲基化所需。因此，WDR5据报道是MLL的演示组分，表明WDR5可以将甲基化组蛋白H3底物与MLL复合物结合以进一步甲基化。
体外：先前研究发现，通过OICR-9429处理可轻易地在来自Cebpap30 / p30细胞裂解物的C /EBPα免疫沉淀物中检测到Wdr5，表明Wdr5-MLL相互作用不影响p30结合。此外，OICR-9429处理的Cebpap30 / p30细胞的基因表达谱显示，Wdr5拮抗作用可以导致骨髓特异性转录物的上调。此外，基因富集分析表明，OICR-9429诱导的基因和在Wdr5敲减后上调的基因之间有密切相关性。此外，由于OICR-9429引起的Wdr5拮抗作用，Cebpap30 / p30 LICs6的基因谱被下调。 OICR-9429对Cebpap30/p30细胞的进一步治疗被发现与骨髓分化和祖细胞形态的消失有关[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，OICR-9429仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Grebien F et al. Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol.2015 Aug;11(8):571-8.
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