| CAS NO: | 98-10-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 157.19 |
| Cas No. | 98-10-2 |
| Formula | C6H7NO2S |
| Solubility | ≥1.27 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥22.3 mg/mL in EtOH; ≥23.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | benzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | NS(C1=CC=CC=C1)(=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Benzenesulfonamide是苯磺酸的酰胺，已经用于生产多种衍生物，特别是在光化学品、染料、消毒剂以及药物的合成中用作中间体。
体外：在先前的一项研究中，设计合成了一系列benzenesulfonamide的N-芳基-β-丙氨酸和重氮衍生物，并且使用等温滴定量热法和荧光热移位测定法研究其对碳酸酐酶（CA）I、II、VI、VII、XII和XIII的结合力。结果表明，4-取代的重氮苯磺酰胺是合成衍生物中最强效的CA结合剂。此外，大多数N-芳基-β-丙氨酸衍生物对CA II具有更好的亲和力，而重氮苯磺酰胺对CA I同功酶表现出纳摩尔结合力。此外，X射线晶体学数据显示了两个衍生物基团的结合模式[1]。
体内：在大鼠CPE模型中，MC/TW制剂中10 mg/kg的最强效苯磺酰胺吲哚衍生物表现出口服功效。此外，当在相同体内模型中以另一种优选的最小制剂给药时，该化合物以基于脂质制剂口服给药的先导苯甲磺酰胺WAY-196025显示出优异的口服功效。此外，在接受A.suum抗原呼吸道挑战的天然致敏绵羊中，1 mg/kg的该苯磺酰胺吲哚衍生物通过减弱LAR以及相关的AHR对气雾化卡巴胆碱的作用，也是口服有效的[2]。
临床试验：到目前为止，苯磺酰胺仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Rutkauskas K et al. 4-amino-substituted benzenesulfonamides as inhibitors of human carbonic anhydrases. Molecules.2014 Oct 28;19(11):17356-80.
[2] Lee KL et al. Benzenesulfonamide indole inhibitors of cytosolic phospholipase A2α: Optimization of in vitro potency and rat pharmacokinetics for oral efficacy.Bioorganic and Medicinal Chemistry.2008 16(3), 1345-1358.
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