| CAS NO: | 1092364-38-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 491.34 |
| Cas No. | 1092364-38-9 |
| Formula | C23H21Cl2FN4O3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥94.2 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
| Canonical SMILES | C=CC(N1CCC(OC2=C(OC)C=C3C(C(NC4=C(F)C(Cl)=C(Cl)C=C4)=NC=N3)=C2)CC1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Poziotinib (HM781-36B)是一个不可逆的pan-HER抑制剂,对HER1\HER2和HER4的IC50值分别是3.2\5.3和23.5 nM[1].
表皮生长因子受体是受体酪氨酸激酶,包含EGFR/HER1\HER2/ErbB2\HER3/ErbB3和HER4/ErbB4,在细胞增殖和分化中发挥重要作用.EGFR家族是抗癌药物的主要靶点[1].
Poziotinib是一个不可逆的pan-HER抑制剂.在HER2扩增的SNU216和N87胃癌细胞中,HM781-36B抑制细胞生长,IC50值分别为4和1 nM.此外,HM781-36B有效抑制HER家族和下游蛋白的磷酸化,如STAT3\AKT和ERK,并诱导G1阻滞和细胞凋亡.HM781-36B以剂量依赖性方式增加效应caspases (caspase-3和caspase-7)以及PARP的切割形式的含量,降低抗凋亡蛋白BCL-2和MCL-1,并诱导促凋亡蛋白BIM[1].在HER2扩增的乳腺癌细胞中,HM781-36B抑制SK-BR-3\BT474和MDA-MB-453细胞的生长,IC50值分别为1\1.2和9.5 nM[2].
在N87人胃癌异种移植裸鼠模型中,HM781-36B显著抑制肿瘤生长,与化疗剂给药表现出协同效应[1].
参考文献：
[1]. Nam HJ, Kim HP, Yoon YK, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett, 2011, 302(2): 155-165.
[2]. Kim HJ, Kim HP, Yoon YK, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a pan-HER tyrosine kinase inhibitor, in HER2-amplified breast cancer cells. Anticancer Drugs, 2012, 23(3): 288-297.
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