LP533401 hcl

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LP533401 hcl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1040526-12-2

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	562.94
Cas No.	1040526-12-2
Formula	C₂₇H₂₃ClF₄N₄O₃
Solubility	≥56.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.4 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S)-2-amino-3-(4-(2-imino-6-(2,2,2-trifluoro-1-(3'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethoxy)-2,3-dihydropyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid hydrochloride
Canonical SMILES	FC1=CC=CC(C2=CC=C(C(OC(C=C(N3)C4=CC=C(C[C@@](N)([H])C(O)=O)C=C4)=NC3=N)([H])C(F)(F)F)C=C2)=C1.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LP533401 hcl是Tph-1的抑制剂[1].

色氨酸羟化酶-1(Tph-1)是色氨酸羟化酶的同功酶,是肠道和肺源性血清素生物合成的起始酶.Tph-1主要表达在肠和肺中[2].

LP533401 hcl是Tph-1的抑制剂.在表达Tph1的大鼠RBL2H3细胞中,1 μM的LP533401完全抑制血清素的生成.LP533401通过与残基Tyr235和Phe241相互作用,减少70％的重组野生型TPH-1的活性[1].

在啮齿类动物中,口服给药LP533401无法透过血脑屏障.在小鼠中,250 mg/kg 的LP533401剂量依赖性地降低血清中30％的血清素浓度.在切除卵巢的雌性C57BL6/J小鼠中,10\100和250 mg/kg剂量的LP533401处理 28天,增加骨质量和骨形成参数,如骨钙素血清浓度\成骨细胞数目和骨形成率.此外,LP533401剂量依赖性地降低血清中血清素浓度,但并没有影响大脑血清素的含量.在切除卵巢的雌性大鼠中,LP533401完全恢复了卵巢切除引发的骨质疏松[1].在SM22-5-HTT+转基因小鼠中,平滑肌细胞过表达5-HT转运体(5-HTT),具有自发发展的肺动脉高压(PH),250 mg/kg的LP533401持续给药21天,显著降低肺和血液中的5-HT水平\血管Ki67阳性细胞\远端肺动脉血管\右心室(RV)肥大和右心室收缩压[2].

参考文献：
[1]. Yadav VK, Balaji S, Suresh PS, et al. Pharmacological inhibition of gut-derived serotonin synthesis is a potential bone anabolic treatment for osteoporosis. Nat Med, 2010, 16(3): 308-312.
[2]. Abid S, Houssaini A, Chevarin C, et al. Inhibition of gut- and lung-derived serotonin attenuates pulmonary hypertension in mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012, 303(6): L500-508.