Thonzonium Bromide

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Thonzonium Bromide

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

553-08-2

包装与价格：

包装	价格(元)
50mg	电议
1g	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	591.71
Cas No.	553-08-2
Formula	C₃₂H₅₅BrN₄O
Solubility	≥53.5 mg/mL in DMSO; ≥121.2 mg/mL in EtOH; ≥62.1 mg/mL in H2O
Chemical Name	N-(2-((4-methoxybenzyl)(pyrimidin-2-yl)amino)ethyl)-N,N-dimethylhexadecan-1-aminium bromide
Canonical SMILES	C[N+](CCN(C1=NC=CC=N1)CC(C=C2)=CC=C2OC)(C)CCCCCCCCCCCCCCCC.[Br-]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Thonzonium Bromide是一种表面活性剂，也是V-ATPase质子运输的抑制剂，EC50值为69 μM [1][2]。

Vacuolar ATPases（V-ATPases）是维持pH稳态的质子泵。V-ATPases将ATP水解释放的能量与跨细胞内膜的质子运输相耦联[2]。

Thonzonium Bromide是一种表面活性剂，也是V-ATPase质子运输的抑制剂。在野生型酵母细胞中，thonzonium bromide将胞质pH减少至6.22。在液泡膜囊中，thonzonium bromide以剂量依赖的方式抑制质子运输，EC50值为69 μM。但是，thonzonium bromide不抑制ATP的水解，表明thonzonium bromide将V-ATPase质子泵解耦联。在野生型酵母细胞中，thonzonium bromide（1 μM）不抑制细胞的生长。然而，在10 μM时，thonzonium bromide抑制细胞的生长，并引起轻度的VMA（液泡膜ATP酶）突变生长的表型。当浓度达到50-100 μM时，thonzonium bromide完全抑制酵母的生长[2]。

参考文献：
[1]. Chafetz L, Greenough RC, Frank J. Thermal decomposition of thonzonium bromide. Pharm Res, 1986, 3(5): 298-301.
[2]. Chan CY, Prudom C, Raines SM, et al. Inhibitors of V-ATPase proton transport reveal uncoupling functions of tether linking cytosolic and membrane domains of V0 subunit a (Vph1p). J Biol Chem, 2012, 287(13): 10236-10250.

试验操作

激酶实验[1]:
ATP依赖性质子转运实验	将纯化的液泡膜囊泡（10 μg蛋白质）与指定浓度的alexidine dihydrochloride或thonzonium bromide在冰上孵育10分钟。使用如下方法测量ATP依赖性质子转运：在添加0.5 mM ATP和1 mM MgSO4时监测ACMA的荧光猝灭（ex 410nm，em 490nm）。在加入MgATP（n = 2）后计算初始速度为15秒。Benzbromarone和tolazamide对速率的增强不是剂量依赖性的，在对照中持续发挥效果，即在膜囊泡之前将药物加入到反应混合物时。
细胞实验 [1]:
细胞系	野生型酵母细胞
制备方法	溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	将表达pHluorin的酵母细胞生长过夜至对数中期（0.4-0.6 A600/ml），并与100 μM药物在0.2％DMSO中预孵育。
实验结果	用thonzonium bromide处理酵母细胞显著降低pH至（pHcyt 6.22 ± 0.02），10 μM thonzonium bromide降低细胞生长，其中细胞在37℃下发展为轻度vma表型。此外，50和100 μM的thonzonium bromide完全抑制酵母的生长。
References: 1. Chan CY, Prudom C, Raines SM, et al. Inhibitors of V-ATPase proton transport reveal uncoupling functions of tether linking cytosolic and membrane domains of V0 subunit a (Vph1p). J Biol Chem, 2012, 287(13): 10236-10250.