CAS NO: | 330981-72-1 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solution in ethanol |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 308.17 |
Cas No. | 330981-72-1 |
Formula | C13H14BrN3O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 2-((2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl)amino)ethanol |
Canonical SMILES | BrC1=CC=C(C=C1)C2=NC(C)=CC(NCCO)=N2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AS 1269574,(2-[2-(4-溴苯基)-6-甲基嘧啶-4-基]氨基乙醇),可在正常小鼠中诱导葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS)及提高葡萄糖耐受。AS 1269574是GPR119的激动剂,EC50值为2.5 μM[1][2]。
GPR119在胰腺β细胞中高表达。该受体通过提高胞内cAMP浓度,增强GSIS效果[2]。
以1或10 μM的AS 1269574处理20 min,16.8 mM葡萄糖预处理的小鼠胰腺MIN-6 β细胞的胰岛素分泌与DMSO溶剂组相比显著提高。相比之下,AS 1269574不可影响低浓度葡萄糖(2.8 mM)预处理的MIN-6细胞的胰岛素释放[2]。
在正常小鼠中,以100 mg/kg的AS 1269574单一处理可显著降低2 h后(AUC0-2h)的血糖的曲线下面积(AUC)。AS 1269574相比溶剂对照可显著提高小鼠的血浆胰岛素AUC0-2h。单一口服100 mg/kg的AS 1269574不能显著降低禁食或喂食小鼠的葡萄糖AUC,表明AS 1269574不具有降血糖作用[2]。
参考文献:
[1]. Shigeru Yoshida, Hirotsugu Tanaka, Hiroyuki Oshima, et al. AS1907417, a novel GPR119 agonist, as an insulinotropic and β-cell preservative agent for the treatment of type 2 diabetes. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2010, 400: 745-751.
[2]. Shigeru Yoshida, Takahide Ohishi, Tetsuo Matsui, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2010, 400: 437-441.