| CAS NO: | 133005-41-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 293.84 |
| Cas No. | 133005-41-1 |
| Formula | C17H23NO·HCl |
| Solubility | <29.38mg/ml in H2O;<29.38mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | 3-allyl-6,11-dimethyl-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methanobenzo[d]azocin-8-ol hydrochloride |
| Canonical SMILES | OC1=CC2=C(C=C1)CC3N(CC=C)CCC2(C)C3C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：N/A
SKF 10047 hydrochloride是一种典型的σ1受体激动剂。在记忆和应激的动物模型中行为活跃。已充分证明，NMDA受体-离子通道复合物上σ结合位点与phencyclidine的结合位点不同，已广泛研究σ受体在中枢神经系统中的功能作用[1,2]。
体外：在大鼠中比较了N-allylnormetazocine（SKF-10,047）的立体异构体对海马胆碱功能的作用。一种假定的σ1受体激动剂(+)-SKF-10,047增加大鼠海马细胞外乙酰胆碱水平，以及对东莨菪碱诱导的记忆功能障碍的抗遗忘作用。氟哌啶醇，一种假定的σ1受体拮抗剂，可逆转非(-)-SKF-10,047产生的这些现象。这种立体选择性和拮抗意味着σ1受体参与这些（+）- SKF-10,047刺激的海马胆碱功能[2]。
体内：(+)-SKF-10,047和右美沙芬，与苯妥英（10 mg/kg，抗惊厥药）共同给药，低剂量（分别为4和20 mg/kg）可降低条件性恐惧压力。该作用被σ受体拮抗剂NE-100和BMY-14802拮抗。此外，（+） - SKF-10,047或右美沙芬加苯妥英的作用被多巴胺D1受体拮抗剂（SCH 23390）和多巴胺D2受体拮抗剂（(-)-舒必利）抑制，并且也被6-羟多巴胺诱导的多巴胺能神经元损伤降低。高剂量（分别为5和30 mg/kg）(+)-SKF-10,047和右美沙芬对条件性恐惧压力的改善效果也受到两个多巴胺受体拮抗剂的抑制[3]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Walker JM, Bowen WD, Walker FO, Matsumoto RR, De Costa B, Rice KC. Sigma receptors: biology and function. Pharmacol Rev. 1990 Dec;42(4):355-402.
[2] Matsuno K, Senda T, Kobayashi T, Mita S. Involvement of sigma 1 receptor in (+)-N-allylnormetazocine-stimulated hippocampal cholinergic functions in rats. Brain Res. 1995 Sep 4; 690 (2): 200-6.
[3]. Kamei H, Kameyama T, Nabeshima T. (+)-SKF-10,047 and dextromethorphan ameliorate conditioned fear stress via dopaminergic systems linked to phenytoin-regulated sigma 1 sites. Eur J Pharmacol. 1996 Aug 8;309(2):149-58.
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