| CAS NO: | 1493764-08-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 463.58 |
| Cas No. | 1493764-08-1 |
| Formula | C25H33N7O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.55 mg/mL in DMSO |
| Canonical SMILES | O[C@H]1CC[C@H](CC1)NC2=NC(NCCCC)=NC=C2C(NCC(C=C3)=CC=C3N4C=CN=C4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
UNC2881是Mer酪氨酸激酶的选择性抑制剂[1].
Mer是TAM (Tyro3\Axl和Mer)受体酪氨酸激酶(RTK)亚家族的一员,生长停滞特异性蛋白6(Gas6)是其内源性配体.Mer在血小板凝集和巨噬细胞活性中发挥重要作用.
UNC2881是新型的Mer酪氨酸激酶特异性抑制剂.在激酶抑制试验中,UNC2881(430 nM)抑制超过50%的MER\FGFR1\KDR\EGFR\ITK和TRKA.在697 B-ALL细胞中,UNC2881抑制Mer磷酸化,IC50值为22 nM.UNC2881能够抑制Mer胞内域和上皮生长因子受体(EGFR)胞外域组成的嵌合蛋白的配体依赖性磷酸化.在人血小板富集的血浆中,UNC2881抑制超过25%的纤维状I型马胶原蛋白诱导的血小板凝集.UNC2881也能抑制ATP释放,其是血小板活化的标志[1].
在小鼠中,UNC2881具有14%的口服生物利用度,以及高的全身清除率.UNC2881在体外或短期体内研究中是有效的[1].
参考文献：
[1]. Zhang W, McIver AL, Stashko MA, et al. Discovery of Mer specific tyrosine kinase inhibitors for the treatment and prevention of thrombosis. J Med Chem, 2013, 56(23): 9693-9700.
| Description | UNC2881是Mer酪氨酸激酶的特异性抑制剂,IC50值为4.3 nM. | |||||
| 靶点 | Mer tyrosine kinase | |||||
| IC50 | 4.3 nM | |||||
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