DMH-1

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DMH-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1206711-16-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	380.44
Cas No.	1206711-16-1
Formula	C24H20N4O
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.51 mg/mL in DMSO
Canonical SMILES	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

DMH1是骨形态发生蛋白（BMP）信号的小分子抑制剂，作用于ALK2，IC50值为107.9 nM[1]。

DMH1是dorsomorphin的类似物，特异性靶向BMP，对VEGF信号没有影响。DMH1有效和特异性地抑制纯化的人BMP I型受体ALK2，IC50值为107.9 nM，而对纯化的KDR、ALK5、AMPK和PDGFRβ没有显著的抑制。在分别转染ALK2、ALK3和ALK6活性形式的细胞中，DMH1有效抑制ALK2和ALK3的信号，IC50值均小于0.5 μM。DMH1对p38/MAPK信号或Activin A诱导的Smad2激活没有影响[1]。

在肺癌中，DMH1通过阻断BMP信号，具有抗肿瘤活性。在A549非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系中，DMH1抑制Smad 1/5/8的磷酸化，减少Id1、Id2和Id3基因的表达。在A549和H460细胞中，DMH1减少细胞迁移和侵袭。除此之外，在A549细胞中，DMH1减少细胞增殖，诱导细胞死亡。在A549肿瘤异种移植小鼠中，DMH1显著抑制肿瘤生长[2]。

参考文献：
[1] Hao J, Ho J N, Lewis J A, et al. In vivo structure- activity relationship study of dorsomorphin analogues identifies selective VEGF and BMP inhibitors. ACS chemical biology, 2010, 5(2): 245-253.
[2] Hao J, Lee R, Chang A, et al. DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. PloS one, 2014, 9(3): e90748.

试验操作

激酶实验[1]:
抑制活性	DMH1是BMP I型受体的小分子抑制剂，在NSCLC细胞中，DMH1通过阻断BMP信号有效地减少肺细胞增殖，促进细胞死亡，并减少细胞迁移和侵袭。DMH1抑制Smad 1/5/8磷酸化和Id1、Id2以及Id3的基因表达。
细胞实验[1]:
细胞系	A549 和H460 细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	细胞刮伤试验：24小时，1 μM和3 μM浓度的DMH1。细胞增殖试验：孵育48小时和96小时
实验结果	DMH1阻断NSCLC细胞中的BMP信号传导并降低NSCLC细胞迁移和侵袭，DMH1减少NSCLC细胞增殖并诱导细胞死亡。
动物实验[1]:
动物模型	异种移植模型
给药剂量	5 mg/kg DMH1，每隔一天
制备方法	溶于12.5％2-羟丙基-β-环糊精
实验结果	在DMH1处理的小鼠中，肿瘤大小加倍的速率比对照长约一天，DMH1处理和对照小鼠中分别为5.6和4.7天。与对照组相比，MH1导致肿瘤体积统计学显著减少约50％。总之，DMH1减少小鼠的异种移植肺肿瘤生长
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Jijun Hao, Rachel Lee, Andy Chang, et al. DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. 2014, 9(3): e90748.

生物活性

描述	DMH1是一种选择性的BMP受体抑制剂，作用于ALK2，IC50值为107.9 nM。
靶点	BMP signaling	ALK2
IC50	100 nM	107.9 nM