| CAS NO: | 900185-02-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 489.53 |
| Cas No. | 900185-02-6 |
| Formula | C28H23N7O2 |
| Solubility | ≥24.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C5=C(C(=N4)C6=CC(=CC=C6)O)C(=NC=N5)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:10 nM
PIK-294是具有高选择性的p110δ抑制剂,对PI3Kα/β/γ的有效性分别低1000\49和16倍.
磷脂酰肌醇3激酶(PI3-K)是一类重要的新兴药物靶点,但PI3-K亚型的独特作用少有限定.通过合成化学结构不同的一系列PI3-K抑制剂,从生化角度对其靶点选择性进行枚举,揭示了靶点和化学型之间隐含的同源性.从三种p110γ抑制剂的晶体结构鉴定出了构象位移区域,可特异性地结合选择性的化合物.这些化学物质被用于确定胰岛素信号必需的PI3-K亚型.
体外:PIK-294的亚型选择性具有独特的模式,可抑制I类PI3K亚型(p110β\p110δ和p110γ)的不同类型,对p110α的选择性较低,IC50值为10 μM.PIK-294的m-苯酚基团可进入ATP结合位点的高亲和口袋,促进体外抑制活性.PIK-294是目前报道的最有效的p110δ选择性抑制剂之一.
体内:PIK-294结合p110α,可在体内抑制胰岛素处理的急性效应,而p110β抑制剂无效.
临床试验:迄今为止,未进行临床研究.
参考文献：
[1] Knight ZA, Gonzalez B, Feldman ME, Zunder ER, Goldenberg DD, Williams O, Loewith R, Stokoe D, Balla A, Toth B, Balla T, Weiss WA, Williams RL, Shokat KM, et al. . A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. Epub 2006 Apr 27.
[2] Bobrovnikova-Marjon E1, Pytel D, Riese MJ, Vaites LP, Singh N, Koretzky GA, Witze ES, Diehl JA. PERK utilizes intrinsic lipid kinase activity to generate phosphatidic acid, mediate Akt activation, and promote adipocyte differentiation. Mol Cell Biol. 2012 Jun;32 (12):2268-78.
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