| CAS NO: | 33342-05-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 527.63 |
| Cas No. | 33342-05-1 |
| Formula | C27H33N3O6S |
| Solubility | ≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.455 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 1-cyclohexyl-3-[4-[2-(7-methoxy-4,4-dimethyl-1,3-dioxoisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]sulfonylurea |
| Canonical SMILES | CC1(C2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)N(C1=O)CCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)NC(=O)NC4CCCCC4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Gliquidone是ATP-敏感性K+通道的拮抗剂，IC50值为27.2 nM[1]。
ATP-敏感性K+通道是通过细胞内ATP和ADP来关闭的K+通道的一种。ATP-敏感性K+通道主要存在于质膜。
Gliquidone是ATP-敏感性K+通道的拮抗剂。在老鼠中，Gliquidone (10 - 40 μg)剂量依赖性拮抗吗啡诱导地过度运动 (20 mg/kg)。这些结果表明，ATP-敏感性K+通道在吗啡诱导的过度运动中发挥了重要作用[1]。在老鼠中，Gliquidone (2 - 8 μg)以剂量依赖的方式拮抗由R-PIA(腺苷A1受体激动剂)诱导的镇痛效应，表明ATP-敏感性K+通道介导的镇痛效应由R-PIA引起[2]。
在II型糖尿病患者中，Gliquidone使平均血浆葡萄糖水平降低了15%，胰岛素水平增加了40%[3]。在最近诊断为糖尿病的高加索病患者(NODM)在肾移植后，Gliquidone使空腹血糖(FBG)含量由154 mg/dl降低到120 mg/dl[4]。
参考文献：
[1]. Ocaa M, Del Pozo E, Baeyens JM. Gliquidone, an ATP-dependent K+ channel antagonist, antagonizes morphine-induced hypermotility. Eur J Pharmacol, 1993, 239(1-3): 253-255.
[2]. Ocaa M, Baeyens JM. Role of ATP-sensitive K+ channels in antinociception induced by R-PIA, an adenosine A1 receptor agonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1994, 350(1): 57-62.
[3]. von Nicolai H, Brickl R, Eschey H, et al. Duration of action and pharmacokinetics of the oral antidiabetic drug gliquidone in patients with non-insulin-dependent (type 2) diabetes mellitus. Arzneimittelforschung, 1997, 47(3): 247-252.
[4]. Tuerk TR, Bandur S, Nuernberger J, et al. Gliquidone therapy of new-onset diabetes mellitus after kidney transplantation. Clin Nephrol, 2008, 70(1): 26-32.
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