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ML-323
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ML-323图片
CAS NO:1572414-83-5
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt384.48
Cas No.1572414-83-5
FormulaC23H24N6
Solubility≥12.34 mg/mL in EtOH; ≥15.05 mg/mL in DMSO; ≥2.25 mg/mL in H2O
Chemical Name(E)-1-(4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)phenyl)-N-(2-(2-isopropylphenyl)-5-methylpyrimidin-4(3H)-ylidene)methanamine
Canonical SMILESCC(C1=CC=CC=C1C2=NC=C(/C(N2)=N\CC3=CC=C(N4C=CN=N4)C=C3)C)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50值：ML-323是一种高效的和选择性的USP1-UAF1抑制剂，IC50值为76 nM。

ML-323是一种高选择性的和对人类细胞具有低细胞毒性的USP1-UAF1抑制剂[1]。USP1-UAF1与DNA损伤反应密切相关，且最近将其作为抗肿瘤治疗中克服耐药性的策略[1]。

体外实验：H596细胞研究表明，ML-323通过抑制USP1–UAF1活性，阻止PCNA和FANCD2的去泛素化。据报道，ML-323强效抑制USP1-UAF1，在泛素-罗丹明(Ub-Rho)试验和正交凝胶实验中的IC50值分别为76 nM和174 nM。此外，通过靶向两种主要的DNA损伤反应信号通路TLS和FA，ML-323增加NSCLC H596细胞和骨肉瘤U2OS细胞中的顺铂毒性。而且，该药剂对人DUBs、deSUMOylase、deneddylase及不相关蛋白酶具有高选择性[1]。

体内实验：到目前为止，还未进行体内研究。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Liang Q, Dexheimer TS, Zhang P, Rosenthal AS, Villamil MA, You C, Zhang Q, Chen J, Ott CA, Sun H, Luci DK, Yuan B, Simeonov A, Jadhav A, Xiao H, Wang Y, Maloney DJ and Zhuang Z.  A selective USP1-UAF1 inhibitor links deubiquitination to DNA damage responses. Nat Chem Biol. 2014 April; 10(4): 298–304.

生物活性

DescriptionML323 is a highly potent and selective inhibitor of USP1-UAF1 with IC50 value of 76 nM.
TargetsUSP1-UAF1     
IC5076 nM