| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 463.88 |
| Formula | C21H16ClF2N3O3S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-N-(4-((3,5-difluorophenyl)sulfonyl)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carbimidic acid hydrochloride |
| Canonical SMILES | FC1=CC(F)=CC(S(C2=CC=C(C/N=C(O)/C3=CN4C=CN=C4C=C3)C=C2)(=O)=O)=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GNE-617 hydrochloride是有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)竞争性抑制剂,其IC50值为5 nM[1].
GNE-617 hydrochloride是一种有效的NAMPT抑制剂.在缺乏NAPRT1和富含NAPRT1的细胞系中,GNE-617 hydrochloride减少了超过95%的NAD水平,其EC50值范围为0.54 nM ~ 4.69 nM.在体外ADME研究中,GNE-617 hydrochloride显示出最优的体外代谢稳定性\MDCK渗透性以及蛋白结合.此外,GNE-617 hydrochloride对各种细胞系显示出有效的抗增殖作用,对U251\HT1080\PC3\MiaPaCa2和HCT116细胞系的IC50值分别为1.8 nM\2.1 nM\2.7 nM\7.4 nM和2 nM.在U251人胶质瘤细胞异种移植小鼠中,GNE-617 hydrochloride也具有显著的抗肿瘤作用,而且对体重减轻无明显影响[1,2].
参考文献：
[1] Zheng X, Bauer P, Baumeister T, et al. Structure-based discovery of novel amide-containing nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(16): 6413-6433.
[2] O'Brien T, Oeh J, Xiao Y, et al. Supplementation of Nicotinic Acid with NAMPT Inhibitors Results in Loss of In Vivo Efficacy in NAPRT1-Deficient Tumor Models. Neoplasia, 2013, 15(12): 1314-IN3.
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