EI1

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EI1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1418308-27-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	390.48
Cas No.	1418308-27-6
Formula	C23H26N4O2
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name	6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-pentan-3-ylindole-4-carboxamide
Canonical SMILES	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50值：一种强效的和选择性的Ezh2抑制剂，对野生型Ezh2和Ezh2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。

EI1用作高效的Ezh2（被称为果蝇zeste基因增强子同源物2）抑制剂。Ezh2的突变与过表达与肿瘤的发展有关。由于Ezh2在多种癌症中上调，因而在肿瘤血管生成的调节中具有关键作用，被认为是抗癌治疗的潜在靶标。Ezh2通过抑制肿瘤抑制基因，刺激肿瘤生长。抑制Ezh2活性可因此抑制肿瘤生长[1]。

体外实验：基于DLBCL细胞的研究表明，EI1抑制细胞H3K27甲基化，且激活Ezh2靶基因p16的表达。EI1也阻止小鼠胚胎成纤维细胞中H3K27甲基化和细胞增殖。另外，EI1强效和选择性地抑制携带EZH2突变的DLBCL细胞的生长，因此导致细胞周期阻滞和细胞凋亡[1]。

体内实验：到目前为止，还没有报道过体内数据。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Qia W, Chan HM, Teng L, Li L, Chuai S, Zhang RP, Zeng J, Li M, Fan H, Lin Y, Gu J, Ardayfiob O, Zhang JH, Yan X, Fang J, Mi Y, Zhang M, Zhou T, Feng G, Chen ZJ, Li G, Yang T, Zhao K, Liu X, Yu Z, Lu CX, Atadja P and Li E. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci. 2012 Dec; 109(52): 213605.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	含Ezh2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞、Ezh2野生型DLBCL细胞以及小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs)
制备方法	在DMSO中的溶解度大于19.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	10 μM；11 ~ 15天
实验结果	在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞组蛋白H3赖氨酸27 (H3K27) 甲基化，上调Ezh2靶基因p16表达。在MEFs中，EI1抑制H3K27me3和细胞增殖。在携带Ezh2突变的DLBCL细胞中，EI1选择性地抑制细胞生长，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
References: [1]. Qia W, Chan HM, Teng L, Li L, Chuai S, Zhang RP, Zeng J, Li M, Fan H, Lin Y, Gu J, Ardayfiob O, Zhang JH, Yan X, Fang J, Mi Y, Zhang M, Zhou T, Feng G, Chen ZJ, Li G, Yang T, Zhao K, Liu X, Yu Z, Lu CX, Atadja P and Li E. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc Natl Acad Sci. 2012 Dec; 109(52): 213605.