FRAX597

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FRAX597

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1286739-19-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	558.1
Cas No.	1286739-19-2
Formula	C29H28ClN7OS
Solubility	≥27.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	6-[2-chloro-4-(1,3-thiazol-5-yl)phenyl]-8-ethyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
Canonical SMILES	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

FRAX597是第一类PAKs（p21-activated kinases）的小分子抑制剂，对PAK1、PAK2和PAK3的IC50值分别为 8 nM、13 nM和19 nM[1]。

PAKs家族包括两个亚群：1和2。PAKs激酶参与不同类型癌症的生长。FRAX597是从高通量筛选的初始命中中获得的第一类PAKs抑制剂。对于第二类PAKs，FRAX597具有最小的抑制活性。FRAX597通过与ATP竞争结合PAK的ATP结合位点，从而抑制PAK的活性。据报道，在Schwann细胞中，FRAX597通过抑制第一类PAKs使细胞周期停滞在G1期，从而抑制细胞增殖，但对细胞活力没有影响。在NF2原位移植肿瘤模型中，FRAX597也可以抑制肿瘤的生长[1]。

参考文献：
[1] Silvia Licciulli, Jasna Maksimoska, Chun Zhou, Scott Troutman, Smitha Kota, Qin Liu, Sergio Duron, David Campbell, Jonathan Chernoff, Jeffery Field, Ronen Marmorstein and Joseph L. Kissil. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits schwannomas tumorigenesis of NF2-associated. J. Biol. Chem. 2013, August.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	Nf2-null SC4 Schwann细胞
制备方法	溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	96 h
实验结果	FRAX597显著抑制细胞增殖。FRAX597使G1期细胞增加74％，对照处理的细胞中为50％；减少S期细胞（12％，对照组为27％）和G2/M期细胞（11％，对照组为22％）。
动物实验: [1]
动物模型	8周龄NOD/SCID小鼠，移植Nf2-/- SC4施万细胞的坐骨神经鞘。
给药剂量	100 mg/kg，口服，一天一次，持续14天
实验结果	与对照小鼠相比，FRAX597显著减慢小鼠中的肿瘤生长速率。此外，与对照组相比，FRAX597治疗组的平均肿瘤重量显著降低。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Licciulli S, Maksimoska J, Zhou C et al. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):29105-14.

生物活性

描述	FRAX597是一种有效的、ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1、PAK2和PAK3的IC50值分别为 8 nM、13 nM和19 nM。
靶点	PAK1	PAK2	PAK3
IC50	8 nM	13 nM	19 nM