化学性质
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 290.36 |
Cas No. | 55778-02-4 |
Formula | C18H18N4 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.02 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | N-[[4-[(pyridin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyridin-2-amine |
Canonical SMILES | C1=CC=NC(=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=CC=CC=N3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
WZ811是一种小分子的CXC趋化因子受体4(CXCR4)拮抗剂[1].
WZ811由两个芳香胺基团合成.该物质首先可有效地抑制TN14003结合CXCR4,EC50值为0.3 nM.随后,WZ811可阻碍SDF-1的功能,并阻断CXCR4/SDF-1介导的信号途径.在cAMP试验中,WZ811显著减少150 ng/ml SDF-1对cAMP的效果.该物质也阻断了SDF-1诱导的基质胶侵袭,EC50值为5.2 nM.由于CXCR4参与多种感染\炎症和其他疾病的病理,WZ811可开发用于治疗各种CXCR4相关疾病.该物质被报道在细胞培养中具有微弱的抗HIV活性[1,2].
参考文献:
[1] Zhan W, Liang Z, Zhu A, et al. Discovery of small molecule CXCR4 antagonists. Journal of medicinal chemistry, 2007, 50(23): 5655-5664.
[2] Choi W T, Duggineni S, Xu Y, et al. Drug discovery research targeting the CXC chemokine receptor 4 (CXCR4). Journal of medicinal chemistry, 2011, 55(3): 977-994.
生物活性
Description | WZ811是一种高效的CXCR4竞争性拮抗剂,EC50值为0.3 nM. |
靶点 | CXCR4 | | | | | |
IC50 | 0.3 nM(EC50) | | | | | |