化学性质
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 774.77 |
Cas No. | 503070-58-4 |
Formula | C44H49Cl2NO7 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥158.4 mg/mL in DMSO; ≥7.84 mg/mL in ETOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 4-[(1R)-2-[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexylamino]-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;2,2,2-triphenylacetic acid |
Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)COCCOCCCCCCNCC(C2=CC(=C(C=C2)O)CO)O)Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Vilanterol trifenatate是一种新型的长效β2-AR激动剂(LABA),效果长达24小时,被研发作为每天一次的吸入疗法。在放射性配体结合试验中,Vilanterol trifenatate在具有一个亲和力位点的模型中显示出其结合亲和力,在Gpp(NH)p存在和缺失的情况下,其pKD值分别为9.44 ± 0.07和10.82 ± 0.12。据报道,在Gpp(NH)p存在的解离实验中,Vilanterol trifenatate以3.5 min的解离半衰期从β2-AR上解离。与作用于其它β-AR受体亚型(β1及β3)相比,Vilanterol trifenatate对β2-AR具有良好的选择性,相应pEC50值为6.98 ± 0.03、7.36 ± 0.03和10.37 ± 0.05。Vilanterol trifenatate对β2-AR的选择性比对β1-AR和β3-AR亚型的高至少1000倍[1]。
参考文献:
[1] Slack RJ1, Barrett VJ, Morrison VS, Sturton RG, Emmons AJ, Ford AJ, Knowles RG. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action.J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan; 344(1):218-30.