SRPIN340

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SRPIN340

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

218156-96-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	349.35
Cas No.	218156-96-8
Formula	C18H18F3N3O
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.9 mg/mL in DMSO; ≥26.5 mg/mL in EtOH
Chemical Name	N-[2-piperidin-1-yl-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-4-carboxamide
Canonical SMILES	C1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC=NC=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SRPIN340是一种高选择性的SR蛋白磷酸化抑制剂,对SRPK1的Ki值为0.89 μM[1].

在HIV-1转染或感染的Flp-In293细胞系中,SRPIN340可抑制需要SR蛋白依赖性RNA加工以用于病毒传播的HIV-1和其他病毒的复制.此外,SRPIN340可显著抑制SRPK1和SRPK2激酶活性,但不能有效抑制其他SRPK,如Clk1和Clk4,对SRPK1的Ki值为0.89 μM.另外,SRPIN340可剂量依赖地促进HIV表达必需的SRp75的降解.此外,SRPIN340可抑制辛德毕斯病毒传播,IC50值为60 μM,并能抵御辛德毕斯病毒带来的细胞病变效应[1].

参考文献：
[1] Fukuhara T1, Hosoya T, Shimizu S, Sumi K, Oshiro T, Yoshinaka Y, Suzuki M, Yamamoto N, Herzenberg LA, Herzenberg LA, Hagiwara M. Utilization of host SR protein kinases and RNA-splicing machinery during viral replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 25;103(30):11329-33. Epub 2006 Jul 13.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	A375，Omm2.5，Mel270和92.1细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10 μM; 24 h
应用	在A375细胞中，SRPIN340导致IGF-1诱导的SRSF1核定位减少54％。在Mel270细胞中，与单独的IGF-1治疗相比，SRPIN340显著降低核SRSF1的比例。在A375，Omm2.5和92.1细胞中，SRPIN340降低了总VEGF蛋白。
动物实验[1]:
动物模型	携带A375-未转染肿瘤的小鼠
剂量	100 μl的20 μg/ml SRPIN340（将2mg/ml的DMSO储存液用PBS溶液按100倍稀释）；每天注射到肿瘤周围的空间
应用	在携带A375-未转染肿瘤的小鼠中，与DMSO对照注射的肿瘤相比，SRPIN340显著减少肿瘤生长。SRPIN340还降低总VEGF表达，并显著降低微血管密度（MVD）。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. M V Gammons, R Lucas, R Dean, et al. Targeting SRPK1 to control VEGF-mediated tumour angiogenesis in metastatic melanoma. Br J Cancer. 2014 Jul 29; 111(3): 477-485.

生物活性

Description	SRPIN340是一种SRPK选择性抑制剂,对SRPK1的Ki值为0.89 μM.
靶点	SRPK1
IC50	0.89 μM(Ki)