| CAS NO: | 156161-89-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 663.78 |
| Cas No. | 156161-89-6 |
| Formula | C34H50N5NaO7 |
| Solubility | ≥33.2 mg/mL in DMSO;<2.69 mg/mL in H2O insoluble in; ≥2.79 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | sodium;(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-(1-methoxycarbonylindol-3-yl)propanoyl]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine-1-carbonyl]amino]-4,4-dimethylpentanoyl]amino]hexanoate |
| Canonical SMILES | CCCCC(C(=O)[O-])N(C(=O)C(CC1=CN(C2=CC=CC=C21)C(=O)OC)N)C(=O)C(CC(C)(C)C)NC(=O)N3C(CCCC3C)C.[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BQ-788是一种有效的内皮缩(ET)B受体选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM[1].
在体外试验中,BQ-788阻止人Girardi心脏细胞中ET-1与ETB受体结合,IC50值为1.2 nM.对ETA受体的抑制作用更弱,IC50值为1300 nM. BQ-788也抑制猪小脑膜和 hGH细胞中ET与ETB受体的结合,IC50值分别为0.9 nM和1.2 nM.对pCASM细胞和SK-N-MC细胞的抑制作用相当弱,IC50值分别为280 nM和1300 nM.BQ-788对ET受体具有特异性.在浓度为10 μM时,不能显著抑制其他肽类激素受体.在hGH细胞中,BQ-788与ETB受体竞争性相互作用.此外,豚鼠体内实验表明,ETB受体与ET-1诱发的支气管狭窄有关[1].
参考文献：
[1] Ishikawa K, Ihara M, Noguchi K, et al. Biochemical and pharmacological profile of a potent and selective endothelin B-receptor antagonist, BQ-788. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1994, 91(11): 4892-4896.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | hGH和pCASM细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于33.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 100 μM |
实验结果 | BQ-788 (100 μM) 不增加hGH和pCASM细胞中的[Ca2+]i。然而，在上述2种细胞系中，BQ-788显著抑制ET-1诱导的[Ca2+]i增加。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 大鼠 |
给药剂量 | 1 mg/kg；静脉注射 |
实验结果 | 在注射ET-1 5分钟前，静脉注射1 mg/kg BQ-788完全抑制降压作用，相应地引起快速而明显的增压作用。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Ishikawa K, Ihara M, Noguchi K, et al. Biochemical and pharmacological profile of a potent and selective endothelin B-receptor antagonist, BQ-788. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1994, 91(11): 4892-4896. | |
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