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Balicatib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Balicatib图片
CAS NO:354813-19-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt411.54
Cas No.354813-19-7
FormulaC23H33N5O2
Solubility<2.30 mg/mL in EtOH insoluble in; ≥17 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O
Chemical NameN-[1-(cyanomethylcarbamoyl)cyclohexyl]-4-(4-propylpiperazin-1-yl)benzamide
Canonical SMILESCCCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3(CCCCC3)C(=O)NCC#N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Balicatib是一种组织蛋白酶K抑制剂,IC50值为1.4 nM[1].

在体外酶试验中,相比组织蛋白酶B\L和S,balicatib对组织蛋白酶K具有高选择性.然而,在基于细胞的酶试验中,选择性没那么高.Balicatib的溶酶体特性使其在溶酶体中积累及随后的非选择性脱靶效应.Balicatib的这种脱靶效应也可引起皮肤不良反应[1,2].

作为组织蛋白酶K的抑制剂,balicatib被开发用于治疗骨质疏松症.据报道,在切除卵巢的猴子中,balicatib减少骨吸收的生化标志物,并增加骨密度.此外,balicatib对绝经后妇女的新骨形成有益[2].

参考文献:
[1] Black WC.  Peptidomimetic inhibitors of cathepsin K. 2010;10(7):745-51.
[2] Brmme D, Lecaille F.  Cathepsin K inhibitors for osteoporosis and potential off-target effects. Expert Opin Investig Drugs. 2009 May;18(5):585-600.