Cilengitide

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Cilengitide

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

188968-51-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	588.66
Cas No.	188968-51-6
Formula	C₂₇H₄₀N₈O₇
Solubility	≥29.43 mg/mL in DMSO; ≥22.56 mg/mL in H2O
Chemical Name	2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
Canonical SMILES	CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Cilengitide是一种有效的αvβ3和αvβ5整合素抑制剂，可以抑制整合素介导的细胞粘附和迁移，是一个环状RGD五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]。Cilengitide可以直接与αvβ3整合素受体结合并抑制其活性，IC50值为250 nM[1] [2] [3] [4]。

Integrins是由24个跨膜异二聚体受体组成的家族，受体均由成对的α链和β链组成。整合素受体可以整合细胞外和细胞内的活动，因而可以调节肿瘤血管生成、迁移和侵袭[2]。

CD133+干细胞经过28天的增值和14天的分化培养（加入VEGF，SCGF和FLT3L进行培养）制备得到CD133+ EPCs，即内皮祖细胞。Cilengitide以剂量依赖性的方式显著减少内皮祖细胞的增值（p<0.0002）。当去除FLT3L和SCGF，用Cilengitide处理EPCs 7天和14天之后剂量依赖性地减少了贴壁细胞的数量（p<0.03）。与对EPC增值的抑制效应相比，Cilengitide对内皮细胞粘附的抑制效应更加显著[3]。

在异种移植MDA-MB-231细胞的大鼠中，在注射MDA-MB-231细胞之后的1-30天，将Cilengitide以腹腔注射的方式每周给药五次，在第30天和第35天，溶骨性病变（OL）的体积和软组织的成分（SC）与未处理的大鼠相比显著减少了（P<0.05）[5]。

参考文献：
[1]. Carlos Mas-Moruno, Florian Rechenmacher and Horst Kessler. Cilengitide: The First Anti-Angiogenic Small Molecule Drug Candidate. Design, Synthesis and Clinical Evaluation. Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2010, 10(10): 753-768.
[2]. David A Reardon, L Burt Nabors, Roger Stupp, et al. Cilengitide: an integrin-targeting arginine-glycine-aspartic acid peptide with promising activity for glioblastoma multiforme. Expert Opin Investig Drugs, 2008, 17(8):1225-1235.
[3]. Sonja Loges, Martin Butzal, Jasmin Otten, et al. Cilengitide inhibits proliferation and differentiation of human endothelial progenitor cells in vitro. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2007, 357: 1016-1020.
[4]. Despoina Sykoutri, Nisha Geetha, Silvia Hayer, et al. αvβ3 Integrin Inhibition with Cilengitide both Prevents and Treats Collagen Induced Arthritis. Ann Rheum Dis, 2013, 72(Suppl 1):A1-A88.
[5]. Maren Bretschi, Maximilian Merz, Dorde Komljenovic, et al. Cilengitide inhibits metastatic bone colonization in a nude rat model. Oncology Reports, 2011, 26:843-851.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	脑膜瘤细胞系（Ben-Men1、IOMM-Lee、HBL-52）
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	100 μM/mL；24 h
应用	在IOMM-Lee、HBL52和Ben-Men1细胞培养基中加入cilengitide(1、10和100 μM/mL)，监测超过24小时的形态变化。在所有三个脑膜瘤细胞系中，细胞以浓度依赖的方式变圆并从培养瓶中分离，表明cilengitide减少细胞粘附。在24小时后对细胞活力进行定量，在所有三个细胞系中，cilengitide以显著剂量依赖的方式诱导细胞活力的轻微下降。
动物实验[1]：
动物模型	8?10周龄的Swiss裸鼠
剂量	75 mg/kg；腹腔注射
应用	在原位肿瘤移植小鼠模型中评估cilengitide每日剂量（75 mg/kg）作为单一疗法或与放疗联合治疗的效果。在肿瘤小鼠中，cilengitide单独治疗或与放疗联合治疗均显著减少tongue样脑浸润（P≤0.01），分别减少了35%和35.5%。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Wilisch-Neumann A, Kliese N, Pachow D, et al. The integrin inhibitor cilengitide affects meningioma cell motility and invasion[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(19): 5402-5412.

生物活性

描述	Cilengitide是一种integrin小分子抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，IC50值分别为2.3 nM和37 nM。
靶点	αvβ3	αvβ5	α5β1
IC50	2.3 nM	37 nM