| CAS NO: | 1345675-02-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 470.52 |
| Cas No. | 1345675-02-6 |
| Formula | C30H22N4O2 |
| Solubility | ≥16.13 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile |
| Canonical SMILES | CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂(IC50 = 25 nM).
ATR (ATM- and Rad3-related)是PIKK(磷脂酰肌醇 3-激酶-样-激酶)家族中的一员,调节DNA损伤应答通路.ATR是DNA损伤感受器,受遗传毒性应力(如电离辐射\紫外照射和DNA复制失控)而活化,并磷酸化其下游底物(如p53\BRCA1和CHEK1).
ETP-46464废除G2/M检查点,引起电离辐射后的细胞中出现微核或完全碎片核.Hydroxyurea和ETP-46464同时处理的细胞表现出ATM和Chk2磷酸化的提高.U2OS细胞中ETP-46464促进复制叉停滞的破损[1].
参考文献：
1. Toledo LI, Murga M, Zur R et al. A cell-based screen identifies ATR inhibitors with synthetic lethal properties for cancer-associated mutations. Nat Struct Mol Biol. 2011 Jun;18(6):721-7.
| Description | ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂,IC50值为25 nM. | |||||
| 靶点 | mTOR | ATR | DNA-PK | PI3Kα | ATM | |
| IC50 | 0.6 nM | 14 nM | 36 nM | 170 nM | 545 nM | |
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