CAS NO: | 41575-94-4 |
包装 | 价格(元) |
100mg | 电议 |
200mg | 电议 |
500mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 371.26 |
Cas No. | 41575-94-4 |
Formula | C6H12N2O4Pt |
Solubility | insoluble in ETOH; ≥9.28 mg/mL in H2O with gentle warming |
Chemical Name | azane;cyclobutane-1,1-dicarboxylate;platinum(2+) |
Canonical SMILES | >>O=C1C2(CCC2)C(O[Pt]O1)=O.N.N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Carboplatin是DNA合成抑制剂。DNA合成是天然或人工创造DNA分子的过程。
Carboplatin通过与DNA结合抑制DNA的合成,并干扰其修复机制。在A2780、SKOV-3、IGROV-1和HX62人卵巢癌细胞中进行MTT检测,Carboplatin可以抑制细胞增殖,IC50值分别为6.2 μM 、12.4 μM、2.2 μM和116 μM [1]。在UMC-11、H727和H835肺癌细胞系中,Carboplatin具有抗增殖活性[2]。
在异种移植小鼠中,Carboplatin(60 mg/kg)具有一定的抗肿瘤效果,在第6天测量相对肿瘤体积为8.4,对照组为11.9[1]。使用Carboplatin 治疗56例小细胞肺癌患者(300-400 mg/m2),23例患者具有治疗效果,5例患者病情得到完全缓解。30名之前未经治疗的患者中有18名取得了良好的效果。Carboplatin的耐受性良好,且没有肾毒性[3]。
参考文献:
[1]. Banerji U, Sain N, Sharp SY, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5): 769-778.
[2]. Fiebiger W, Olszewski U, Ulsperger E, et al. In vitro cytotoxicity of novel platinum-based drugs and dichloroacetate against lung carcinoid cell lines. Clin Transl Oncol, 2011, 13(1): 43-49.
[3]. Smith IE, Evans BD. Carboplatin (JM8) as a single agent and in combination in the treatment of small cell lung cancer. Cancer Treat Rev, 1985, 12 Suppl A: 73-75
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | A2780、SKOV3、IGROV-1和HX62细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 200 μM;72小时 |
实验结果 | 在一系列的人卵巢癌细胞系中,如A2780、SKOV3和IGROV-1细胞,Carboplatin显著抑制细胞增殖,其IC50值分别为6.1 μM、12.4 μM和2.2 μM。当与17-烯丙基氨基-17-去甲氧格尔德霉素 (17-AAG) 联合使用时,两者显示出拮抗作用,而不是协同作用。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 | 携带A2780肿瘤的裸小鼠 |
给药剂量 | 60 mg/kg;腹腔注射 |
实验结果 | 在携带A2780肿瘤的裸小鼠中,单独给予Carboplatin显示出中等的抗肿瘤作用。于给药6天后,肿瘤相对体积为8.4,肿瘤相对重量 (T/C) 为67%。当Carboplatin与17-AAG联合使用时,可以观察到显著增强的抗肿瘤活性。于给药6天后,肿瘤相对体积和T/C值分别降至4.2和22%。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Banerji U, Sain N, Sharp SY, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5): 769-778. |