| CAS NO: | 550999-74-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 357.3 |
| Cas No. | 550999-74-1 |
| Formula | C16H18Cl2N2OS |
| Synonyms | EVP 6124 hydrochloride;EVP6124 hydrochloride |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥100.4 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥17.87 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1CN2CCC1C(C2)NC(=O)C3=CC4=C(S3)C(=CC=C4)Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EVP-6124 hydrochloride（EVP-6124盐酸盐）是EVP-6124的盐酸盐形式。EVP-6124是α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的部分激动剂，在体外和体内皆表现出高亲和力[1]。
在一些结合与功能试验中，EVP-6124对α7具有选择性，对α4β2 nAChRs则表现出低亲和力。EVP-6124具有良好的脑渗透能力及充足的暴露时间[1，2]。
共同给予EVP-6124和nAChRs选择性拮抗剂有助于DA、ACH和Glu的释放。这可用于治疗认知障碍和可能的精神病理学的其它方面。共同口服0.1 mg/kg多奈哌齐与0.03 mg/kg EVP-6124可完全恢复记忆，而单独给药则不会改善记忆[1]。选择性α7 nAChRs拮抗剂methyllycaconitine（MLA，1.0 mg/kg）预处理能够显著抑制EVP-6124 (0.1 mg/kg)诱导的皮层DA和Glu外排[2，3]。
参考文献：
1. Jos Prickaerts, Nick P. van Goethem, et al. EVP-6124, a novel and selective α7 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, improves memory performance by potentiating the acetylcholine response of α7 nicotinic acetylcholine receptors. Neuropharmacology, 2012,62 (2): 1099-1110.
2. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. Chaya Bhuvaneswaran, Dana Hilt, Gerhard Knig, Herbert Y. Meltzer, The alpha-7 receptor agonist EVP-6124 increases dopamine and glutamate efflux in rat medial prefrontal cortex and nucleus accumbens. Biochemical Pharmacology, 2011, 82 (8): 1040.
3. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. The novel α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist EVP-6124 enhances dopamine, acetylcholine, and glutamate efflux in rat cortex and nucleus accumbens. Psychopharmacology, 2014, 231:4541-4551.
| Description | Ercalcidiol是维生素D2的代谢产物。 | |||||
| 靶点 | ||||||
| IC50 | ||||||
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