Pracinostat(SB939)

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Pracinostat(SB939)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

929016-96-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	358.48
Cas No.	929016-96-6
Formula	C₂₀H₃₀N₄O₂
Synonyms	SB-939, SB 939
Solubility	insoluble in H2O; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide
Canonical SMILES	ONC(/C=C/C1=CC=C2N(CCN(CC)CC)C(CCCC)=NC2=C1)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Pracinostat (SB939)是一种有效的和可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对I类、II类和IV类HDACS的选择性比对III类HDACS的选择性更高（超过1000倍）。Pracinostat有效抑制一系列癌细胞系的增殖，包括结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、急性骨髓性白血病（AML）和B细胞淋巴瘤。最近的研究表明，SB939诱导癌细胞中乙酰化组蛋白H3（AcH3）和乙酰化α微管蛋白的积累，增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制子p21的表达。

参考文献：
Razak AR, Hotte SJ, Siu LL, Chen EX, Hirte HW, Powers J, Walsh W, Stayner LA, Laughlin A, Novotny-Diermayr V, Zhu J, Eisenhauer EA. Phase I clinical, pharmacokinetic and pharmacodynamic study of SB939, an oral histone deacetylase (HDAC) inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer. 2011;104(5):756-762.

试验操作

细胞实验：
细胞系	卵巢癌（A2780）、结肠癌（HCT-116）和前列腺癌（PC-3）细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	96 h；IC50=0.48±0.21 μM（A2780）、0.48±0.27 μM（HCT-116）、0.34±0.06 μM（PC-3）
应用	在代表性的卵巢癌（A2780）、结肠癌（HCT-116）和前列腺癌（PC-3）肿瘤细胞中，SB939具有广泛的抗增殖活性，IC50值分别为0.48±0.21、0.48±0.27 和0.34±0.06 μM。
动物实验：
动物模型	无胸腺裸鼠
剂量	200 mg/kg、100 mg/kg、50 mg/kg；口服给药
应用	在最高检测剂量（200 mg/kg）下，SB939具有明显的毒性，而在100 mg/kg和50 mg/kg的MTD剂量下，SB939具有非常显著的抗肿瘤活性，在第21天时其TGI分别为90%（p < 0.001）和66%（p < 0.001），并显示可接受的体重下降。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Wang H, Yu N, Chen D, et al. Discovery of (2 E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino) ethyl]-1 H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(13): 4694-4720.

生物活性

描述	Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50范围介于40-140 nM之间，HDAC6除外。
靶点	HDAC1	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC9	HDAC10
IC50	49 nM	43 nM	56 nM	47 nM	70 nM	40 nM