S-Ruxolitinib(INCB018424)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

941685-37-6

包装与价格：

包装	价格(元)
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5mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	306.37
Cas No.	941685-37-6
Formula	C₁₇H₁₈N₆
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	(3S)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile
Canonical SMILES	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

S-Ruxolitinib是INCB018424的手性，是一种有效的和选择性的Janus激酶1（JAK1）和JAK2小分子抑制剂。S-Ruxolitinib最初是靶向JAK-STAT通路的组成型活化而开发的。

Janus激酶（JAKs）是胞质酪氨酸激酶家族，介导在造血和免疫功能中起关键作用的各种细胞因子和生长因子受体信号。

Ruxolitinib通过竞争性地抑制激酶结构域的ATP结合催化位点，从而维持其抗JAK活性。Ruxolitinib吸收良好，具有大于95%的吸收率。在JAK2V617F阳性Ba/F3细胞中，ruxolitinib减少细胞增殖。

参考文献：
Ruben A. Mesa, Uma Yasothan, Peter Kirkpatrick. Ruxolitinib. Nature Reviews Drug Discovery. 2012; 11: 103-104.
John Mascarenhas, Ronald Hoffman. Ruxolitinib: The First FDA Approved Therapy for the Treatment of Myelobrosis. Clinical Cancer Research. 2012; 18(11): 3008 - 3014.

生物活性

描述	S-Ruxolitinib是一种有效的和选择性的JAK1和JAK2抑制剂。
靶点	JAK1	JAK2	JAK3
IC50	3.3 nM	2.8 nM	428 nM