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P 22077
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
P 22077图片
CAS NO:1247819-59-5
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at 4°C
M.Wt315.32
Cas No.1247819-59-5
FormulaC12H7F2NO3S2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name1-[5-(2,4-difluorophenyl)sulfanyl-4-nitrothiophen-2-yl]ethanone
Canonical SMILESCC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C=C(C=C2)F)F)[N+](=O)[O-]
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

描述：IC 50：8.6 nM（singleplexed），7.8 nM（multiplexed）

USP7，也被称为HAUSP，因其对肿瘤抑制基因p53稳定性的影响而在癌症发展过程中发挥着至关重要的作用。P 022077抑制泛素特异性蛋白酶（USP）7及紧密相关的去泛素化酶（DUB）USP4。

体外实验：P 022077在所测试的浓度范围内，对DEN1和SENP2core显现出极低的活性，但抑制USP7，IC50值为8 μM[1]。在另一项研究中，以小分子抑制剂P 22077抑制USP7可使Tip60不稳定，从而减弱p53依赖性的细胞凋亡通路。然而，P 22077具有细胞毒性，部分原因是Tip60的不稳定[2]。

体内实验：P 022077目前处于体外研究阶段，没有进行动物体内研究。

临床试验：P 022077目前处于临床前开发阶段，没有进行中的临床试验。

参考文献：
[1] Tian X, Isamiddinova NS, Peroutka RJ, Goldenberg SJ, Mattern MR, Nicholson B, Leach C.  Characterization of selective ubiquitin and ubiquitin-like protease inhibitors using a fluorescence-based multiplex assay format. Assay Drug Dev Technol. 2011;9(2):165-73.
[2] Dar A, Shibata E, Dutta A.  Deubiquitination of Tip60 by USP7 determines the activity of the p53-dependent apoptotic pathway. Mol Cell Biol. 2013; 33(16):3309-20.

生物活性

描述P 22077是泛素特异性蛋白酶（USP）7的强效抑制剂，其EC50值为8.6 ?M。
靶点USP 7     
IC508.6 ?M (EC50)