CAS NO: | 160162-42-5 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 376.54 |
Cas No. | 160162-42-5 |
Formula | C26H32O2 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 3-methyl-7-(4-methylphenyl)-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid |
Canonical SMILES | CC1=C(C(CCC1)(C)C)C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C2=CC=C(C=C2)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
SR 11302是激活蛋白-1(AP-1)的抑制剂[1]。AP-1是体内具有抗肿瘤作用的转录因子。
SR 11302是AP-1的抑制剂,但不激活RAR和RXR。SR11302不能抑制F9胚胎癌细胞系的细胞增殖。它可以抑制乳腺癌细胞系T-47D、肺癌细胞系Calu-6和HeLa细胞的生长[1]。SR 11302对HL-60、新鲜的APL细胞和NB4细胞的增殖或分化影响较小,这表明AP-1不参与这些细胞的细胞增殖和分化信号传导途径[2]。
在AP-1萤光素酶转基因小鼠癌变模型中, 7,12-dimethyl benz(a)anthracene-initiated引发的小鼠皮肤和12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate诱导的乳头状瘤的形成中,SR11302显著抑制AP-1的活性。同时,SR11235是具有罕见的转录激活活性的类视黄酸,缺乏AP-1的抑制效果,不抑制乳头状瘤形成和AP-1的活化。这些结果表明,类视黄酸通过阻断体内AP-1的活性介导抗肿瘤效果[3]。
参考文献:
[1]. Fanjul A, Dawson MI, Hobbs PD, et al. A new class of retinoids with selective inhibition of AP-1 inhibits proliferation. Nature, 1994, 372(6501): 107-111.
[2]. Shiohara M, Dawson MI, Hobbs PD, et al. Effects of novel RAR- and RXR-selective retinoids on myeloid leukemic proliferation and differentiation in vitro. Blood, 1999, 93(6): 2057-2066.
[3]. Huang C, Ma WY, Dawson MI, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(11): 5826-5830.
细胞实验[1]: | |
细胞系 | T-47D,Calu-6和HeLa细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 10-6 M |
应用 | SR 11302可有效抑制T-47D,Calu-6和HeLa细胞的增殖,可作为新的低副作用的类视黄醇治疗剂的候选者。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 | AP-1-荧光素酶转基因小鼠 |
剂量 | 34nmol溶解于300μl丙酮中,连续7天,每天4次 |
应用 | SR 11302可以通过阻断小鼠体内AP-1的活性,从而介导抗肿瘤效果,是化疗和化学预防癌症最有希望的候选药物之一。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Fanjul A, Dawson MI, Hobbs PD, et al. A new class of retinoids with selective inhibition of AP-1 inhibits proliferation. Nature, 1994, 372(6501): 107-111. [2] Huang C, Ma WY, Dawson MI, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(11): 5826-5830. |