| CAS NO: | 181223-80-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 444.53 |
| Cas No. | 181223-80-3 |
| Formula | C26H28N4O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(3-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)-3-(piperidin-1-yl)propanamide |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC=C(NC(CCN3CCCCC3)=O)C=C2C1=CC4=CNC5=CC=C(OC)C=C54 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
DEL-22379是ERK二聚化的抑制剂，对致癌细胞基因型的IC50值范围为150-400 nM[1]。
作为ERK信号的空间调节器，ERK二聚化是必不可少的。阻碍ERK的二聚化导致ERK信号核外成分障碍，从而减弱肿瘤发展和细胞转化[1]。
在HEK293细胞中，DEL-22379消除了EGF刺激的ERK二聚化。在这些细胞中，DEL-22379消除了EGF诱导的免疫共沉淀和血球凝集素或FLAG标记的异位ERK2分子，IC50值大约为0.5 μM。在这两个实验中，DEL-22379对ERK二聚的抑制与ERK磷酸化无关。在EGF刺激的HeLa细胞的细胞质中，ERK二聚化十分明显，但在DEL-22379预处理下没有检测到ERK二聚体[1]。
在一些肿瘤细胞系异种移植的裸鼠中，剂量15 mg/kg的DEL-22379抑制了异种移植肿瘤和肝脏提取物中ERK的二聚化。DEL-22379显著地抑制了A375细胞（BRAF突变体）的肿瘤进展。激活的RAS驱动肿瘤对DEL-22379非常敏感。数据显示，ERK二聚化对肿瘤增殖至关重要。在肿瘤中，DEL-22379治疗引起了广泛粘液分化和细胞死亡[1]。
参考文献：
[1]. Herrero A, Pinto A, Colón-Bolea P, et al. Small molecule inhibition of ERK dimerization prevents tumorigenesis by RAS-ERK pathway oncogenes. Cancer cell, 2015, 28(2): 170-182.
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