| CAS NO: | 250612-42-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 847.72 |
| Cas No. | 250612-42-1 |
| Formula | C31H43F6N9O12 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥50.2 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥6.347 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2,2,2-trifluoroacetic acid compound with 2-((1Z,2S,3Z,5R,6Z,8S,9Z,11S,12Z)-8-(4-aminobutyl)-11-(3-guanidinopropyl)-3,6,9,12,15-pentahydroxy-5-(4-hydroxybenzyl)-1,4,7,10,13-pentaazacyclopentadeca-3,6,9,12,15-pentaen-2-yl)acetic acid (2:1) |
| Canonical SMILES | NCCCC[C@@]1([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](/C(O)=N/1)([H])CC2=CC=C(O)C=C2)([H])CC(O)=O)([H])CCCNC(N)=N.FC(F)(F)C(O)=O.FC(F)(F)C(O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：整合素αVβ3
IC50：20 nM
Cyclo(RGDyK)是αVβ3整合素的强效选择性抑制剂，IC50值为20 nM[1]。αVβ3整合素在各种人类恶性肿瘤和内皮细胞上表达，在肿瘤诱导的血管生成和肿瘤转移中起重要作用。因此，αVβ3整联素是肿瘤疾病的潜在治疗靶标。使用αVβ3拮抗剂抑制αVβ3整联素不仅阻断血管形成，还可引起肿瘤消退[1]。
体外实验：在整联素过表达的肿瘤细胞和新血管（HUVECs）中，Cyclo(RGDyK)促进细胞内药物递送到聚合物胶束[2]。另外，相比于αVβ5和αIIbβ3，Cyclo(RGDyK)对αVβ3具有高亲和力和选择性[1]。
体内实验：在apoE-/-小鼠的左侧狭窄颈动脉内膜中，静脉注射1 nM的Cyclo(RGDyK)）阻断αVβ3的表达上升[2]。
参考文献：
1. Haubner R, Wester HJ, Burkhart F, Senekowitsch-Schmidtke R, Weber W, Goodman SL, et al. Glycosylated RGD-containing peptides: tracer for tumor targeting and angiogenesis imaging with improved biokinetics. J Nucl Med. 2001;42(2):326-36.
2. Yin J, Li Z, Yang T, Wang J, Zhang X, Zhang Q. Cyclic RGDyK conjugation facilitates intracellular drug delivery of polymeric micelles to integrin-overexpressing tumor cells and neovasculature. J Drug Target. 2011;19(1):25-36.
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