| CAS NO: | 136164-66-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 378.46 |
| Cas No. | 136164-66-4 |
| Formula | C21H30O6 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥75.4 mg/mL in DMSO; ≥75.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (E)-2-((4,5-dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)methylene)undecanoic acid |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCC/C(C(O)=O)=C([H])\C(C1=O)=C(C(C(OC)=C1OC)=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AP核酸内切酶1(APE1)是一种双功能蛋白,它包含氧化还原结构域和DNA修复域.APE1在许多实体癌中过表达,包括前列腺癌和膀胱癌\非小细胞肺癌\神经胶质瘤\髓母细胞瘤和原始神经外胚层肿瘤\骨肉瘤和生殖细胞肿瘤.E3330是抑制APE1蛋白氧化还原活性的小分子抑制剂.
体外实验:E3330显著降低人胰腺癌细胞的体外生长.在胰腺癌细胞中,通过小干扰RNA实验降低APE1表达进一步证实了这个现象.此外,缺氧可以加剧E3330的生长抑制效应,这伴随着低氧诱导因子1α的DNA结合能力的强效抑制[1].
在体实验:口服E3330减弱了血浆肿瘤坏死因子活性的升高,保护小鼠免受肝损伤.此外,体外实验中,E3330抑制脂多糖刺激的痤疮丙酸杆菌引起的小鼠腹腔巨噬细胞中肿瘤坏死因子的产生[2].
临床试验:到目前为止,E3330还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Gang-Ming Zou and Anirban Maitra. Small-molecule inhibitor of the AP endonuclease 1/REF-1 E3330 inhibits pancreatic cancer cell growth and migration. Mol Cancer Ther. 2008 Jul; 7(7): 2012–2021.
[2] Nagakawa J, Hishinuma I, Miyamoto K, Hirota K, Abe S, Yamanaka T, Katayama K, Yamatsu I. Protective effects of (2E)-3-[5-(2,3-dimethoxy-6-methyl-1,4- benzoquinoyl)]-2-nonyl-2-propenoic acid on endotoxin-mediated hepatitis in mice. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):145-50.
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