生物活性
Hederagenin可能是一种有前途的研究人类结肠癌的候选者。Hederagenin可以显著抑制的可行性lovos细胞浓度和时间依赖方式的IC50 1.39μM在24小时和1.17μM在48 h.Hederagenin也可以诱导细胞凋亡的核变化特征由赫斯特33342年核stainining荧光显微镜。DCFH-DA荧光染色和流式细胞术检测结果显示,hederagenin可显著增加LoVo细胞ROS的生成。Real-time PCR结果显示,hederagenin诱导Bax表达上调,Bcl-2、Bcl-xL和Survivin表达下调。Western blotting结果显示,hederagenin降低了细胞凋亡相关蛋白Bcl-2、procaspase-9、procaspase-3和polyADP- ribosepolymerase (PARP)的表达,增加了Bax、caspase-3、caspase-9的表达。然而,caspase-8无显著变化。
化学数据
分子量 | 472.70 |
分子式 | C30H48O4 |
CAS号 | 465-99-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1155 mL | 10.5775 mL | 21.1551 mL |
5 mM | 0.4231 mL | 2.1155 mL | 4.231 mL |
10 mM | 0.2116 mL | 1.0578 mL | 2.1155 mL |