CAS NO: | 1217201-17-6 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 425.41 |
Cas No. | 1217201-17-6 |
Formula | C21H25ClN2OS·HCl |
Solubility | ≥21.25 mg/mL in DMSO; ≥13.3 mg/mL in EtOH; ≥25.7 mg/mL in H2O |
Chemical Name | (1Z,2E)-3-(2-((4-chlorophenyl)thio)phenyl)-N-(4-(dimethylamino)butyl)acrylimidic acid hydrochloride |
Canonical SMILES | CN(CCCC/N=C(O)/C([H])=C([H])/C1=CC=CC=C1SC2=CC=C(Cl)C=C2)C.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Km:50 μM
一氧化氮(NO)介导许多生理过程,并通过其关键受体之一,发挥其对可溶性鸟苷酸环化酶(GC)的作用.鸟苷酸环化酶转换GTP形成cGMP,导致多种生理过程,如平滑肌松弛\神经传递\血小板聚集抑制和免疫反应.A 350619是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂.
体外实验:A 350619将Vmax 从0.1 增加到14.5 μmol/min/mg,将Km值从300降低至50 μM.YC-1是另一GC活化剂,当A 350619和YC-1联合使用,Vmax增加156倍,Km值降低5倍,这表明YC-1和A 350619对该酶的调节作用是非叠加的,可能具有共同的结合位点.ODQ部分抑制A 350619对可溶性鸟苷酸环化酶的活化,ODQ是通过氧化酶血红素,从而抑制可溶性鸟苷酸环化酶的特异性抑制剂[1].
在体实验:与其生化活性相一致,在有意识的大鼠模型中,1 μmol/kg 的A 350619单独使用引起阴茎勃起.海绵体组织中的可溶性鸟苷酸环化酶的活化可以作为增强NO效应的方法,为治疗性功能障碍提供一种新型的治疗方法[2].
临床试验:截至目前,A 350619尚处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Miller LN,Nakane M,Hsieh GC,Chang R,Kolasa T,Moreland RB,Brioni JD. A 350619: a novel activator of soluble guanylyl cyclase. Life Sci.2003 Jan 17;72(9):1015-25.