L-690,330

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L-690,330

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

142523-38-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	Off-white solid
Storage	Store at RT
M.Wt	298.13
Cas No.	142523-38-4
Formula	C₈H₁₂O₈P₂
Solubility	<29.81mg/ml in H2O
Chemical Name	(1-(4-hydroxyphenoxy)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid
Canonical SMILES	OP(O)(C(OC(C=C1)=CC=C1O)(C)P(O)(O)=O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

L-690330是肌醇单磷酸酶（IMPase）的竞争性抑制剂，依据IMPase来源的不同，其Ki值范围介于0.2和2 μM之间[1]。

IMPase作为一种关键酶在磷脂酰肌醇（PI）循环的细胞信号传导通路中发挥作用。肌醇单磷酸、肌醇（1）磷酸 [Ins(l)P]、肌醇（3）磷酸酯[Ins(3)P]和肌醇（4）磷酸酯[Ins(4)P]可以被IMPase水解，产生游离肌醇。游离肌醇可用于合成PI [1]。

在卡巴胆碱刺激的M1 CHO细胞中，L-690330单独治疗没有增加[3H] InsP1的量。在没有L-690330的情况下，用卡巴胆碱单独治疗增加[3H] InsP1的水平，并导致[3H] InsP1的水平从基底水平增加20到100%。在卡巴胆碱存在下，相对于卡巴胆碱刺激的细胞中[3H] InsP1水平，10 mM的锂将[3H] InsP1水平增加将近五倍，产生这种影响的EC50值约为1 mM。在卡巴胆碱刺激的细胞中，10 mM的 L- 690330产生的效果仅为锂治疗情况下最大响应的40％[1]。

在小鼠的大脑中，在不存在的L-690330的情况下，毛果芸香碱产生将近两倍的Ins(1)P水平。在没有毛果芸香碱时，L-690330没有影响Ins(1)P的水平。在毛果芸香碱刺激的条件下，L-690330治疗导致Ins(1)P的显著积累，注射后1小时达到最大水平，最大值约有四倍提升[1]。

参考文献：
[1]. Atack JR, Cook SM, Watt AP, et al. In Vitro and In Vivo Inhibition of Inositol Monophosphatase by the Bisphosphonate L-690,330. Journal of neurochemistry, 1993, 60(2): 652-658.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	M1 CHO细胞
制备方法	在无菌水中的溶解度为100 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.1 ~ 10 mM
实验结果	在Carbachol刺激的m1 CHO细胞中，单独使用L-690,330不增加[3H]InsP1水平；单独使用锂轻微增加[3H]InsP1水平；单独使用Carbachol使[3H]InsP1的量增加20 ~ 100%。
动物实验 [1]:
动物模型	Pilocarpine刺激的小鼠
给药剂量	0 ~ 1 mmol/kg；皮下注射
实验结果	在Pilocarpine刺激的小鼠中，L-690,330呈剂量依赖性地提升脑Ins(1)P水平，其ED50值为0.3 mmol/kg。注射L-690,330，于1小时后，L-690,330最大程度地提升Ins(1)P水平（约4倍）。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Atack JR, Cook SM, Watt AP, et al. In Vitro and In Vivo Inhibition of Inositol Monophosphatase by the Bisphosphonate L-690,330. Journal of neurochemistry, 1993, 60(2): 652-658.