生物活性
Rhein是一种蒽醌类化合物,是从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎分离得到的,具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。Rhein(0.1和1 mg/mL)显著抑制人结肠腺癌细胞(Caco-2)中的细胞增殖和丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化,但显著减少H2O2诱导的DNA损伤和H2O2/Fe2+诱导的MDA和ROS水平升高,浓度为0.1-10 mg/mL。Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成,通过减少软骨细胞IL-1R的数量并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生,而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。
Rhein大黄酸(150 mg/kg/d,口服)显著改善肾间质纤维化病变,减轻单侧输尿管梗阻所致肾间质纤维化小鼠α-SMA的表达和纤维连接蛋白(FN)的沉积。Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变,并有效减弱高血脂症, 降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达,降低血浆中胆固醇(Chol),甘油三酸酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。
化学数据
分子量 | 284.22 |
分子式 | C15H8O6 |
CAS号 | 478-43-3 |
纯度 | 99.63% |
溶解性(25°C) | DMSO: 10 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.5184 mL | 17.592 mL | 35.184 mL |
5 mM | 0.7037 mL | 3.5184 mL | 7.0368 mL |
10 mM | 0.3518 mL | 1.7592 mL | 3.5184 mL |