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AGK 2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AGK 2图片
CAS NO:304896-28-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt434.27
Cas No.304896-28-4
FormulaC23H13Cl2N3O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥9.3 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-2-cyano-3-(5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl)-N-(quinolin-5-yl)acrylamide
Canonical SMILESClC(C(C1=CC=C(/C=C(C#N)/C(NC2=C3C(N=CC=C3)=CC=C2)=O)O1)=C4)=CC=C4Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AGK 2是一种有效的sirtuin 2选择性抑制剂,IC50值为3.5 μM[1]。

Sirtuin 2(SIRT2)是一种NAD依赖的去乙酰化酶,通过α-微管蛋白去乙酰化参与细胞周期调控。SIRT2在神经保护作用和癌症的发病及发展中扮演重要角色[1][2][3]。

AGK 2是一种有效的SIRT2选择性抑制剂。AGK 2可抑制SIRT2,IC50值为3.5 μM,并可在高于40 μM浓度下轻微抑制SIRT1和3。AGK 2可提高来自牛脑的微管蛋白异二聚体乙酰化。在表达SIRT2-myc的HeLa细胞中,AGK2可有效抑制SIRT2-myc活性。AGK2也可剂量依赖地增加乙酰化微管蛋白。在转染α-Syn的H4细胞中,AGK2可剂量依赖地降低α-Syn介导的毒性。在转导编码α-SynA53T慢病毒的原代中脑培养物中,AGK2可以剂量依赖的方式保护背内侧神经元[1]。在原代大鼠星形胶质细胞中,AGK-2(35 μM)可显著抑制星形胶质细胞的活力和增殖,并可抑制beta淀粉样蛋白1-42(Aβ 1-42)诱导的星形胶质细胞活化。并且,AGK2可显著抑制Aβ 1-42诱导的iNOS和COX-2增加[2]。在胶质母细胞瘤肿瘤干细胞(GBM CSCs)中,AGK-2具有良好的抗增殖活性[3]。

参考文献:
[1].  Outeiro TF, Kontopoulos E, Altmann SM, et al. Sirtuin 2 inhibitors rescue alpha-synuclein-mediated toxicity in models of Parkinson's disease. Science, 2007, 317(5837): 516-519.
[2].  Scuderi C, Stecca C, Bronzuoli MR, et al. Sirtuin modulators control reactive gliosis in an in vitro model of Alzheimer's disease. Front Pharmacol, 2014, 5: 89.
[3].  Rotili D, Tarantino D, Nebbioso A, et al. Discovery of salermide-related sirtuin inhibitors: binding mode studies and antiproliferative effects in cancer cells including cancer stem cells. J Med Chem, 2012, 55(24): 10937-10947.